[發(fā)明專利]抗病毒化合物

在審

• 申請(qǐng)?zhí)枺?/td>: 201811070551.X
• 申請(qǐng)日: 2010-05-12
• 公開（公告）號(hào): CN109020961A
• 公開（公告）日: 2018-12-18
• 發(fā)明（設(shè)計(jì)）人: C·U·金;郭洪燕;D·卡托;T·A·吉爾士博格;劉洪濤;J·O·林克;M·L·米歇爾;J·P·帕里什;N·斯奎雷斯;孫建宇;J·泰勒;E·M·巴肯;E·加納雷斯;A·趙;J·J·科泰爾;M·C·德塞;R·L·哈爾科姆;E·S·克里格夫斯基;S·E·拉澤維斯;柳琪;R·麥克曼;邊衡正;J·H·索吉爾;J·D·特蘭克;W·C·特斯;R·W·維維安;S·D·施羅德;W·J·沃金斯;徐連紅;楊征宇;T·凱拉;沈小寧;M·O·H·克拉克;周建宏;M·格勞普;金浩侖;R·麥克法登;M·R·米什;S·E·米托布;B·
• 申請(qǐng)（專利權(quán)）人: 吉利德制藥有限責(zé)任公司
• 主分類號(hào): C07D403/14
• 分類號(hào): C07D403/14
• 代理公司: 北京市金杜律師事務(wù)所 11256
• 代理人: 陳文平;侯寶光

1.用于制備式(A)所示化合物的方法，

其包含使式(B)或(C)所示化合物：

與式(D)所示化合物：

接觸以生成式(A)所示化合物，其中：

V是烷基；

L是苯并咪唑基；

M是5元雜芳基環(huán)；

A¹⁵是：

每個(gè)P獨(dú)立地選自：

且R”’是氫或烷基。

2.根據(jù)權(quán)利要求1所述的方法，其中所述式(B)所示化合物：

通過(guò)以下制備：

(a)使式(E)所示化合物：

與式(F)所示化合物：

接觸以生成式(G)所示化合物：

其中PG是氨基保護(hù)基；以及

(b)在足以生成式(B)所示化合物的條件下使式(G)所示化合物脫保護(hù)。

3.根據(jù)權(quán)利要求2所述的方法，其中所述式(E)所示化合物：

通過(guò)使式(H)所示化合物：

H-P-M-A¹⁵-Br(H)

與式(D)所示化合物：

接觸以生成式(E)所示化合物來(lái)制備。

4.根據(jù)權(quán)利要求1所述的方法，其中所述式(C)所示化合物：

通過(guò)以下制備：

(a)使式(J)所示化合物：

與式(K)所示化合物：

接觸以生成式(L)所示化合物：

其中PG是氨基保護(hù)基；以及

(b)在足以生成式(C)所示化合物的條件下使式(L)所示化合物脫保護(hù)。

5.根據(jù)權(quán)利要求4所述的方法，其中所述式(J)所示化合物：

通過(guò)以下制備：

使式(M)所示化合物：

Br-A¹⁵-L-P-H(M)

與式(D)所示化合物：

接觸以生成式(J)所示化合物。

6.用于制備式(A)所示化合物的方法：

包含使式(O)所示化合物：

H-P-M-A¹⁵-L-P-H(O)

與至少兩當(dāng)量的式(D)所示化合物：

接觸以生成式(A)所示化合物，其中：

V是烷基；

L是苯并咪唑基；

M是5元雜芳基環(huán)；

A¹⁵是：

每個(gè)P獨(dú)立地選自：

且R”’是氫或烷基。

7.根據(jù)權(quán)利要求1所述的方法，其中所述方法進(jìn)一步包含偶聯(lián)試劑2-(7-氮雜-1H-苯并三唑-1-基)-1,1,3,3-四甲基脲鎓六氟磷酸鹽。

8.根據(jù)權(quán)利要求2所述的方法，其中PG是叔丁氧羰基。

9.根據(jù)權(quán)利要求2所述的方法，其中步驟(a)進(jìn)一步包含過(guò)渡金屬催化劑四(三苯膦)鈀(0)。

10.根據(jù)權(quán)利要求2所述的方法，其中步驟(b)進(jìn)一步包含鹽酸。

11.根據(jù)權(quán)利要求3所述的方法，其中所述方法進(jìn)一步包含偶聯(lián)試劑2-(7-氮雜-1H-苯并三唑-1-基)-1,1,3,3-四甲基脲鎓六氟磷酸鹽。

12.根據(jù)權(quán)利要求4所述的方法，其中PG是叔丁氧羰基。

13.根據(jù)權(quán)利要求4所述的方法，其中步驟(a)進(jìn)一步包含過(guò)渡金屬催化劑四(三苯膦)鈀(0)。

14.根據(jù)權(quán)利要求4所述的方法，其中步驟(b)進(jìn)一步包含鹽酸。