[發明專利]促進透皮吸收貼片及其制備方法、藥物應用

在審

• 申請號: 201811069615.4
• 申請日: 2018-09-13
• 公開（公告）號: CN108721255A
• 公開（公告）日: 2018-11-02
• 發明（設計）人: 劉蓓;黃臻輝
• 申請（專利權）人: 上海上藥第一生化藥業有限公司
• 主分類號: A61K9/70
• 分類號: A61K9/70;A61K47/42;A61K31/58;A61P17/10;A61P9/10
• 代理公司: 上海弼興律師事務所 31283
• 代理人: 薛琦;劉奉麗

本發明公開了一種促進透皮吸收貼片及其制備方法、藥物應用。促進透皮吸收貼片依次疊設一防粘層、藥庫層、一粘膠層和一背襯層，藥庫層中含有玻璃酸酶和丹參酮IIA磺酸鈉，玻璃酸酶的用量占藥庫層中藥物總量的質量百分比為0.5％～6％。本發明含有玻璃酸酶的透皮吸收貼片能夠有效促進丹參酮ⅡA磺酸鈉的透皮吸收。

技術領域

本發明屬于藥物輸運領域，具體地說，是關于一種促進透皮吸收貼片及其制備方法、藥物應用。

背景技術

現代藥學研究表明，丹參中化學成分復雜，主要為水溶性丹參酚酸類和脂溶性二萜醌類丹參酮類化合物。其中，丹參酮類化合物主要包括丹參酮I、丹參酮IIA、丹參酮IIB、異丹參酮I、異丹參酮IIA、隱丹參酮、異隱丹參酮、甲基丹參酮、羥基丹參酮等。

丹參酮ⅡA是重要的丹參有效成分。丹參酮IIA磺酸鈉(Sodium TanshinoneIIASulfonate,STS)，則是丹參酮ⅡA經磺化后得到的水溶性磺酸鹽。由于磺酸基的引入，在治療冠心病、心絞痛、心肌梗塞等疾病方面，丹參酮IIA磺酸鈉相比丹參酮IIA具有更多的優越性，從而成為主要的心血管類丹參提取物中藥。目前，丹參酮IIA磺酸鈉對于痤瘡的治療也有應用。但口服給藥途徑無法避免肝臟的首過效應，藥物的生物利用度不高。因此，研究丹參酮IIA磺酸鈉的經皮給藥系統具有相當廣泛的應用前景，相比于靜脈注射給藥與口服給藥的高效率，透皮給藥優點良多，但是效率較低始終是透皮給藥方式的瓶頸。

發明內容

本發明實際解決的技術問題是克服了現有技術中參酮IIA磺酸鈉透皮給藥效率較低的缺陷，提供了一種促進透皮吸收貼片及其制備方法、藥物應用。本發明含有玻璃酸酶的促進透皮吸收貼片能夠有效促進丹參酮ⅡA磺酸鈉的透皮吸收。

本發明通過以下技術方案解決上述技術問題。

本發明提供了一種促進透皮吸收貼片，所述貼片依次疊設一防粘層、藥庫層、一粘膠層和一背襯層，所述藥庫層中含有玻璃酸酶和丹參酮IIA磺酸鈉，所述玻璃酸酶的用量占藥庫層中藥物總量的質量百分比為0.5％～6％。

本發明中，所述防粘層可為本領域常規的防粘紙。

本發明中，所述藥庫層中丹參酮IIA磺酸鈉的含量可為本領域常規，優選為5mL/cm²。

本發明中，所述藥庫層中優選還含有水。

本發明中，所述粘膠層的材質可為本領域常規，優選為壓敏膠。所述壓敏膠的用量可為本領域常規，優選為3g/cm²。所述壓敏膠的種類可為本領域常規的具有對壓力敏感性的膠黏劑，優選為聚異丁烯類壓敏膠，例如數均分子量為12萬～25萬的高分子量聚異丁烯或粘均分子量為30萬～120萬的高分子量聚異丁烯。

本發明中，所述背襯層為本領域常規的加固貼。

本發明中，所述玻璃酸酶的用量占藥庫層中藥物總量的質量百分比優選為1～5％，更優選為3％。

本發明中，所述玻璃酸酶可為本領域常規市售產品，例如上海上藥第一生化藥液有限公司(1500IU*10支/盒)國藥準字H 31022111。

本發明中，所述丹參酮ⅡA磺酸鈉可為本領域常規市售產品，例如上海上藥第一生化藥液有限公司(2mL,10mg)國藥準字H31022558。

本發明中，所述促進透皮吸收貼片可通過本領域常規方法制得。

本發明還提供了一種促進透皮吸收貼片的制備方法，其包括下述步驟：

將所述玻璃酸酶和所述丹參酮IIA磺酸鈉混合均勻，置于墊有所述防粘層的模具中，鋪膜，除去模具，在所述防粘層上形成一藥庫層，所述藥庫層與所述背襯層通過所述粘膠層連接在一起。