[發(fā)明專利]近紅外、高信噪比的Aβ熒光成像劑及其制備方法和應(yīng)用有效
| 申請?zhí)枺?/td> | 201811069366.9 | 申請日： | 2018-09-13 |
| 公開（公告）號： | CN109053710B | 公開（公告）日： | 2020-08-07 |
| 發(fā)明（設(shè)計）人： | 郭志前;朱為宏;付偉;燕宸旭;顧開智;石麗敏;毛文樂;馬一宇 | 申請（專利權(quán)）人： | 華東理工大學 |
| 主分類號： | C07D409/06 | 分類號： | C07D409/06;C09K11/06;A61K49/00;A61P25/28;G01N21/64 |
| 代理公司： | 上海順華專利代理有限責任公司 31203 | 代理人： | 顧蘭芳 |
| 地址： | 200237 *** | 國省代碼： | 上海;31 |
| 權(quán)利要求書： | 查看更多 | 說明書： | 查看更多 |
| 摘要： | |||
| 搜索關(guān)鍵詞： | 紅外 高信噪 熒光 成像 及其 制備 方法 應(yīng)用 | ||
1.近紅外、高信噪比的Aβ熒光成像劑，其結(jié)構(gòu)為式Ⅰ所示：
式Ⅰ中，R1獨立選自：氰基(-CN)，羧基(-COOH)和式Ⅱ所示基團中的任意一種；
R2為C1～C4的烴基或烴基磺酸鹽；式I中A為4-(N，N二甲基氨基)苯基，其結(jié)構(gòu)如式Ⅲ所示；
2.根據(jù)權(quán)利要求1所述的近紅外、高信噪比的Aβ熒光成像劑，其特征在于，所述R1為氰基，羧基和式Ⅱ所示基團中的任意一種，R2為乙基，正丁基和丙磺酸鹽中的任意一種。
3.根據(jù)權(quán)利要求1所述的近紅外、高信噪比的Aβ熒光成像劑，其特征在于，所述R1為氰基、式Ⅱ所示基團中的任意一種，R2為乙基、丙磺酸鹽中的一種。
4.根據(jù)權(quán)利要求1所述的近紅外、高信噪比的Aβ熒光成像劑，其特征在于，所述R1為氰基，R2為乙基、丙磺酸鹽中的一種。
5.根據(jù)權(quán)利要求1所述的近紅外、高信噪比的Aβ熒光成像劑，其特征在于，R1為氰基，R2為丙磺酸鹽。
6.一種如權(quán)利要求4所述的近紅外、高信噪比的Aβ熒光成像劑制備方法，其特征在于，步驟如下：
在有催化劑存在條件下，由式IV所示化合物與相應(yīng)的醛V于甲苯或乙腈有機溶劑反應(yīng)介質(zhì)中，在回流狀態(tài)保持20分鐘至2小時，制得目標物式Ⅰ所示化合物；
其中，式中：
R1獨立選自氰基；R2獨立選自乙基和丙磺酸鹽的任意一種；
A為4-(N，N二甲基氨基)苯基。
7.根據(jù)權(quán)利要求6所述的近紅外、高信噪比的Aβ熒光成像劑的制備方法，其特征在于，所述步驟中將1當量的式IV所示結(jié)構(gòu)的化合物與1.5當量的式V所示結(jié)構(gòu)的化合物溶于乙腈中，醋酸銨作為催化劑，回流條件下反應(yīng)20min～2h；反應(yīng)結(jié)束后，柱層析分離得到式Ⅰ所示結(jié)構(gòu)的熒光成像劑。
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