[發(fā)明專利]親水性基團取代的吲哚甲酰胺類衍生物、其制備方法及其在醫(yī)藥上的應用有效
| 申請?zhí)枺?/td> | 201811055424.2 | 申請日： | 2018-09-11 |
| 公開（公告）號： | CN109485595B | 公開（公告）日： | 2022-05-27 |
| 發(fā)明（設計）人： | 陸標;劉東;沈曉冬;陳磊;劉蘇星;張儒民;賀峰;陶維康 | 申請（專利權）人： | 江蘇恒瑞醫(yī)藥股份有限公司;上海恒瑞醫(yī)藥有限公司 |
| 主分類號： | C07D209/08 | 分類號： | C07D209/08;C07D401/06;A61K31/404;A61K31/4439;A61K31/454;A61P35/00;A61P35/02 |
| 代理公司： | 北京戈程知識產(chǎn)權代理有限公司 11314 | 代理人： | 程偉;李媛 |
| 地址： | 222047 江蘇省*** | 國省代碼： | 江蘇;32 |
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| 摘要： | |||
| 搜索關鍵詞： | 親水性 基團 取代 吲哚 甲酰胺 衍生物 制備 方法 及其 醫(yī)藥 應用 | ||
1.一種通式(IV)所示的化合物：
或其外消旋體、對映異構體或其混合物形式，或其可藥用的鹽，
其中：
R1為鹵素；
R3選自氫原子、C1-6烷基和C1-6羥烷基；
R5為C1-6烷基；
R6為氫原子或鹵素；
R10為氫原子或C1-6烷基；
n為0、1、2、3或4；
t為0、1、2或3；且
p為1至6的整數(shù)。
2.化合物，其選自：
3.一種通式(IV-4)所示化合物：
或其外消旋體、對映異構體或其混合物形式，或其可藥用鹽，
其中：
R1為鹵素；
R6為氫原子或鹵素；
R10為氫原子或C1-6烷基；
n為0、1、2、3或4；
t為0、1、2或3；且
p為1至6的整數(shù)。
4.化合物，其選自：
5.一種制備根據(jù)權利要求1所述的通式(IV)化合物的方法，該方法包括：
通式(IV-4)化合物與通式(IV-5)化合物發(fā)生縮合反應，得到通式(IV)化合物；
其中：R1、R3、R5、R6、R10、n、p和t如權利要求1中所定義。
6.一種藥物組合物，其含有治療有效量的根據(jù)權利要求1或2所述的化合物，以及一種或多種藥學上可接受的載體或賦形劑。
7.根據(jù)權利要求6所述的藥物組合為，其中所述的賦形劑為稀釋劑。
8.根據(jù)權利要求1或2所述的化合物或根據(jù)權利要求6所述的藥物組合物在制備ROR激動劑中的用途。
9.根據(jù)權利要求1或2所述的化合物或根據(jù)權利要求6所述的藥物組合物在制備用于預防和/或治療腫瘤的藥物中的用途。
10.根據(jù)權利要求1或2所述的化合物或根據(jù)權利要求6所述的藥物組合物在制備用于預防和/或治療癌癥的藥物中的用途。
11.根據(jù)權利要求9所述的用途，其中所述的腫瘤為實體瘤或血液瘤。
12.根據(jù)權利要求11所述的實體瘤或血液瘤選自滑膜肉瘤、乳腺癌、宮頸癌、結腸癌、肺癌、胃癌、直腸癌、胰腺癌、腦癌、皮膚癌、口腔癌、前列腺癌、骨癌、腎癌、膀胱癌、肝癌、輸卵管腫瘤、卵巢瘤、腹膜腫瘤、黑色素瘤、神經(jīng)膠質瘤、乳突腎性瘤、頭頸部腫瘤、白血病、淋巴瘤和骨髓瘤。
13.根據(jù)權利要求12所述的實體瘤或血液瘤選自非霍奇金淋巴瘤、彌漫大B細胞淋巴瘤、濾泡性淋巴瘤、肝細胞癌、神經(jīng)膠母細胞瘤、卵巢癌和非小細胞肺癌。
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