[發明專利]一種ACE-抑制劑合成中的藥物中間體及其應用

在審

• 申請號: 201811040208.0
• 申請日: 2018-08-29
• 公開（公告）號: CN110872239A
• 公開（公告）日: 2020-03-10
• 發明（設計）人: 楊選峰
• 申請（專利權）人: 湖北普星特化學試劑有限公司
• 主分類號: C07C269/06
• 分類號: C07C269/06;C07C271/22;C07D263/44
• 代理公司: 暫無信息
• 代理人: 暫無信息

1.一種化合物，其特征在于：通式(I)的化合物，其中R1代表芳基或烷基；R2代表烷基；R3代表烷基或芳烷基。

2.根據權利要求1所述的一種化合物，其特征在于：其中R1為苯基，R2為乙基，R3為乙基。

3.根據權利要求1所述的一種化合物，其特征在于：其中R1為甲基，R2為乙基，R3為乙基。

4.一種根據權利要求1制備通式(I)化合物的方法，其特征在于：R1、R2和R3的定義如權利要求1中所述，其包括在有機溶劑I中反應通式(IV)的化合物(其中R1和R2的含義如上所述)。n在具有至少2摩爾當量的通式(VI)化合物的酸結合試劑的存在下XCOOR3α(VI)(X表示鹵素或叔丁氧羰基氧基，R3的含義如上所述)。

5.一種根據權利要求1制備通式(I)化合物的方法，其特征在于：使用四氫呋喃、乙酸乙酯、二氯甲烷或丙酮作為有機溶劑。

6.根據權利要求4所述一種根據權利要求1制備通式(I)化合物的方法，其特征在于：使用有機胺或無機鹽作為酸結合試劑。

7.根據權利要求4所述一種根據權利要求1制備通式(I)化合物的方法，其特征在于：使用通式(VI)的化合物，其中X表示氯，R3表示乙基。

8.一種制備通式(II)化合物的方法，其特征在于：其中R1和R2的含義如權利要求1中所定義，包括在有機溶膠中與亞硫酰氯反應通式(I)化合物(其中R1、R2和R3的定義與權利要求1相同)。