[發明專利]反式-4-苯基-5-鄰氯芐基吡咯烷酮-2的晶型

有效

• 申請號: 201811033114.0
• 申請日: 2018-09-05
• 公開（公告）號: CN108997186B
• 公開（公告）日: 2020-06-02
• 發明（設計）人: 李七一;郝小江;趙如勝;龍祥
• 申請（專利權）人: 北京優和康生物醫藥科技有限公司
• 主分類號: C07D207/26
• 分類號: C07D207/26;A61P25/00;A61P25/28;A61P25/24;A61K31/4015
• 代理公司: 暫無信息
• 代理人: 暫無信息

1.化合物反式-4-苯基-5-鄰氯芐基吡咯烷酮-2的晶型A，該化合物由下式表示：

所述晶型的特征在于單晶X-射線衍射譜如圖2所示。

2.如權利要求1所述晶型A，其特征在于，其差示掃描量熱分析圖譜在161.8℃處有一吸熱峰。

3.一種如權利要求1-2任意一項所述晶型A的制備方法，其特征在于：將反式-4-苯基-5-鄰氯芐基吡咯烷酮-2溶解于良溶劑中配制近飽和溶液，在自然條件下緩慢揮發析晶或者50℃下的近飽和溶液以0.1-0.5℃/min的速率緩慢降溫至0-5℃析晶，收集晶體、干燥，制得所述反式-4-苯基-5-鄰氯芐基吡咯烷酮-2晶型A。

4.如權利要求3所述晶型A的制備方法，其特征在于：所述良溶劑為甲醇、乙醇、丙酮、氯仿、乙酸乙酯、乙腈、甲酸乙酯、四氫呋喃、1,4-二氧六環、乙醚、正庚烷、異丙胺、甲基異丁基酮、醋酸異丙醇、甲基叔丁基醚、甲苯、2-甲基四氫呋喃中的一種或多種。

5.如權利要求1至2任意一項所述晶型A在制備高選擇性鈣拮抗劑、改善腦功能障礙病、抗老年癡呆癥、抗抑郁癥、增強學習記憶類藥物中的應用。

6.一種藥物組合物，其特征在于，包括權利要求1至2任意一項所述的晶型A和藥學上可接受的載體。