[發明專利]螯合劑

在審

• 申請號: 201811030885.4
• 申請日: 2013-01-31
• 公開（公告）號: CN109293536A
• 公開（公告）日: 2019-02-01
• 發明（設計）人: B.F.約翰遜;R.L.卡特;M.J.里舍爾;M.C.P.達雷;T.吳;Y.楊;J.F.瓦利安特;K.A.斯蒂芬森
• 申請（專利權）人: 通用電氣公司
• 主分類號: C07C311/18
• 分類號: C07C311/18;A61K51/08;A61K51/04;A61K103/10
• 代理公司: 中國專利代理(香港)有限公司 72001
• 代理人: 徐晶;黃念

1.一種式I的螯合劑綴合物：

(I)

其中：

R¹、R²和R³獨立地為R^a基團，或者兩個相鄰的R²和R³基團或兩個相鄰的R¹和R²基團可組合，以形成5元或6元芳基、雜芳基、脂環或雜環；

R^a獨立地為C_1-6烷基、C_2-4烷氧基烷基、C_1-4羥基烷基或C_1-4氟烷基；

X為-CO-或-為-SO₂-；

Y為-(CH₂)_n-、-C₆H₄-、-(CH₂CH₂O)_n-、-(CH₂CH₂NH)_n-或-(CH₂CH₂CH₂O)_n-或它們的組合；

n為值0-10的整數；

Z¹為BTM，其中BTM為生物學靶向部分。

2.權利要求1的綴合物，其中R¹、R²和R³獨立地為C_1-6烷基。

3.權利要求1或權利要求2的綴合物，其中R¹、R²和R³為CH₃，X為-SO₂-，Y為-(CH₂)_n，和n為1。

4.權利要求1-3中任一項的綴合物，其中Z¹為單一氨基酸、3-100聚肽、酶底物、酶拮抗劑、酶激動劑、酶抑制劑或受體-結合化合物。

5.權利要求1-4中任一項的螯合劑綴合物的放射性金屬絡合物。

6.權利要求5的放射性金屬絡合物，其中所述放射性金屬選自^99mTc或^94mTc。

7.權利要求6的放射性金屬絡合物，其中所述放射性金屬為^99mTc。

8.一種制備權利要求5-7中任一項的放射性金屬絡合物的方法，所述方法包括使權利要求1-4中任一項的綴合物與放射性金屬供應在合適的溶劑中反應。

9.一種放射性藥物組合物，所述組合物包含權利要求5-7中任一項的放射性金屬絡合物，連同適用于哺乳動物給藥形式的生物相容的載體。

10.一種用于制備權利要求9的放射性藥物組合物的試劑盒，所述試劑盒包含無菌固體形式的權利要求1-4中任一項的綴合物，使得當與放射性金屬的無菌供應在生物相容的載體中重組時，發生溶解，以得到期望的放射性藥物組合物。

11.權利要求10的試劑盒，其中所述無菌固體形式為凍干的固體。