[發明專利]一種含富馬酸盧帕他定的滴眼液及其制備方法

在審

• 申請號: 201811024973.3
• 申請日: 2018-09-04
• 公開（公告）號: CN108853014A
• 公開（公告）日: 2018-11-23
• 發明（設計）人: 譚上彬;王延東;崔明;黃俊杰;陳宇明
• 申請（專利權）人: 廣州君博醫藥科技有限公司
• 主分類號: A61K9/08
• 分類號: A61K9/08;A61K36/185;A61K31/4545;A61P37/08;A61P27/02
• 代理公司: 北京輕創知識產權代理有限公司 11212
• 代理人: 談杰

1.一種含富馬酸盧帕他定的滴眼液，其特征在于所述滴眼液包括如下組分：富馬酸盧帕他定、白蒺藜提取物、藥學上可接受的滴眼液輔料和注射用水，每100mL滴眼液中含富馬酸盧帕他定0.1-0.5g，所述富馬酸盧帕他定與白蒺藜提取物的重量比為：富馬酸盧帕他定：白蒺藜提取物＝1:1-3。

2.根據權利要求1所述的滴眼液，其特征在于：所述藥學上可接受的輔料選自抑菌劑、增稠劑、pH調節劑、滲透壓調節劑中的一種或兩種以上的組合。

3.根據權利要求2所述的滴眼液，其特征在于所述抑菌劑與富馬酸盧帕他定的重量比為：富馬酸盧帕他定：抑菌劑＝1:0.002-5。

4.根據權利要求2所述的滴眼液，其特征在于：所述抑菌劑為硫柳汞、季銨鹽類、杜米芬、冼必泰、三氯叔丁醇、尼泊金類、三梨酸中任何一種或兩種以上的組合。

5.根據權利要求2所述的滴眼液，其特征在于：所述增稠劑與富馬酸盧帕他定的重量比為：富馬酸盧帕他定:增稠劑＝1:0.1-10。

6.根據權利要求2所述的滴眼液，其特征在于：所述增稠劑為羥丙甲纖維素、甲基纖維素、玻璃酸鈉、聚乙烯醇、聚乙烯吡咯烷酮和聚卡波非中的任何一種或兩種以上的組合。

7.根據權利要求1所述的滴眼液，其特征在于：所述滴眼液的pH值為5.5-7。

8.根據權利要求1所述的滴眼液，其特征在于：所述滴眼液的滲透壓濃度為250-350mOsmol/kg。

9.根據權利要求1-8任一項所述滴眼液的制備方法，其特征在于包括如下步驟：取適量注射用水溶解富馬酸盧帕他定和白蒺藜提取物，得到溶液A；然后取適量注射用水溶解滴眼液輔料，得到溶液B；然后再將溶液A與溶液B進行混合，加入其余注射用水，即得。

10.根據權利要求1-8任一項所述滴眼液的制備方法，其特征在于：所述滴眼液輔料中包括增稠劑，其制備方法包括如下步驟：取適量注射用水溶解富馬酸盧帕他定和白蒺藜提取物，得到溶液A；然后取適量注射用水溶解滴眼液輔料，得到溶液B；取適量注射用水，加入增稠劑，制冷，得到溶液C；然后再將溶液B與溶液C進行混合，再加入溶液C混合，然后加入其余注射用水，即得。