[發明專利]丹酚酸G在制備抗高血壓心肌纖維化藥物中的應用

在審

• 申請號: 201811024141.1
• 申請日: 2018-09-04
• 公開（公告）號: CN109091476A
• 公開（公告）日: 2018-12-28
• 發明（設計）人: 張國華;呂琳;吳少瑜;陳凱;黃裕;劉馨;莊宇鑫;全東令;馬韻詞
• 申請（專利權）人: 南方醫科大學
• 主分類號: A61K31/335
• 分類號: A61K31/335;A61P9/12;A61P9/00
• 代理公司: 廣州嘉權專利商標事務所有限公司 44205
• 代理人: 胡輝

本發明公開了丹酚酸G或其藥理學上可接受的鹽在制備抗高血壓和/或心臟病的藥物和/或保健品中的應用，經驗證發現其在降低血壓的同時能減少心肌中膠原蛋白的沉積、增加心臟EF和FS，因而能有效改善高血壓引起的心臟結構和功能損害。本發明以期解決現有降壓藥作用途徑單一、副作用較大等不良因素，為進一步開發丹酚酸G干預高血壓心肌纖維化的機制研究提供依據。

技術領域

本發明屬于生物醫藥技術領域，具體涉及丹酚酸G在制備抗高血壓心肌纖維化藥物中的應用。

背景技術

心肌纖維化是指心肌間質中膠原纖維的過量沉積或膠原容積分數顯著高于正常值。大量的基礎和臨床資料證實，高血壓進程中會出現心肌僵硬度增加，限制心肌活動，降低心室的順應性，影響心肌的收縮及舒張功能，是引起心力衰竭的重要原因。近年來研究發現上述表現與心肌纖維膠原的過量沉積，即心肌纖維化密切相關。因此，研究抑制和逆轉心肌纖維化對改善高血壓患者預后具有重要意義。另一方面，高血壓心肌纖維化是高血壓中后期一種較為嚴重的并發癥，不同于單純的高血壓和其他原因引起的心肌纖維化，常規的血管緊張素轉換酶抑制劑和血管緊張素Ⅱ受體阻滯劑治療無法在降低血壓的同時有效改善心肌纖維化，且有一定的副作用和停藥后病情反復等問題。目前，中醫藥在高血壓及其靶器官損害的治療中有著很多獨特的優勢，中醫藥對改善高血壓心肌纖維化的研究成為抗高血壓心肌纖維化的熱點。

中藥丹參為唇形科植物丹參Salvia miltiorrhizaBge.的干燥根及根莖。春、秋二季采挖，除去泥沙，干燥，即可入藥。《本草綱目》中記載：丹參味苦，性微寒，歸心、肝經，具有活血祛瘀，通經止痛的功效。另一方面，中醫臨床治療理論認為心肌纖維化的主要病理特點是瘀血阻絡。目前已有文獻研究表明丹參能減少心肌中的纖維膠原沉積、改善心肌肥厚等，并且已有報道丹參酮ⅡA對自發性高血壓大鼠心肌纖維化的影響(李醇文,周亞光,陳娣,等.丹參酮ⅡA對自發性高血壓大鼠心肌纖維化的影響[C]//博士生學術年會.2010.)，但是丹參中活性成分較為復雜，其他成分或物質對高血壓心肌纖維化是否有治療作用，目前暫時沒有相關的深入研究。

中醫藥是我國傳統文化的精髓，也是中華民族的寶貴財富，為中華民族的繁榮做出了巨大的貢獻。然而，目前中醫藥的大部分理論都沒能經過現代西醫的科學驗證，許多中藥材在發揮效用的同時也不免存在著活性成分不明等問題。所以研究如何通過科學的實驗來驗證中藥藥材中真正起作用的物質，并將其提取出來為人類謀福利，是一件有重要意義的事情。

發明內容

本發明的目的在于提供丹酚酸G在制備抗高血壓心肌纖維化藥物中的應用，以解決西藥降壓途徑單一、停藥反復以及副作用大等問題，為中藥活性成分降低血壓和改善心肌纖維化提供依據。

本發明所采取的技術方案是：

丹酚酸G或其藥理學上可接受的鹽在制備抗高血壓和/或心臟病的藥物和/或保健品中的應用。

進一步地，心臟病為高血壓心臟病。

進一步地，心臟病為高血壓心肌纖維化。

進一步地，所述藥物和/或保健品為降低機體收縮壓和舒張壓的藥物和/或保健品。

進一步地，所述藥物和/或保健品為增加心臟射血分數和短軸縮短率的藥物和/或保健品。

進一步地，所述藥物和/或保健品為減少心肌中膠原含量、增強機體心臟功能的藥物和/或保健品。

一種抗高血壓和/或心臟病的藥物，活性成分為丹酚酸G或其藥理學上可接受的鹽。

進一步地，心臟病為高血壓心臟病。

進一步地，心臟病為高血壓心肌纖維化。

進一步地，藥物中還含有一種或多種藥用輔料。

本發明的有益效果是：