[發(fā)明專利]2，3，2”，3”-四氫金連木黃酮在制備蛋白質(zhì)N-乙酰葡萄糖胺修飾抑制劑中的應(yīng)用在審
| 申請?zhí)枺?/td> | 201811012195.6 | 申請日： | 2018-08-31 |
| 公開（公告）號： | CN109045019A | 公開（公告）日： | 2018-12-21 |
| 發(fā)明（設(shè)計）人： | 劉宇博;張娜娜;張嘉寧 | 申請（專利權(quán)）人： | 大連理工大學(xué) |
| 主分類號： | A61K31/353 | 分類號： | A61K31/353;A61P3/10;A61P35/00;A61P25/28;C07D311/32 |
| 代理公司： | 大連理工大學(xué)專利中心 21200 | 代理人： | 陳玲玉 |
| 地址： | 124221 遼*** | 國省代碼： | 遼寧;21 |
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| 摘要： | |||
| 搜索關(guān)鍵詞： | 黃酮 金連 乙酰葡萄糖胺 蛋白質(zhì) 抑制劑 修飾 轉(zhuǎn)移酶 制備 糖基化修飾 轉(zhuǎn)移酶活性 影響細(xì)胞 有效抑制 作用受體 氫鍵 體外 應(yīng)用 細(xì)胞 占據(jù) 分析 發(fā)現(xiàn) | ||
【權(quán)利要求書】：
1.2，3，2，3-四氫金連木黃酮在制備蛋白質(zhì)N-乙酰葡萄糖胺修飾抑制劑中的應(yīng)用，其特征在于，2，3，2”，3”-四氫金連木黃酮作用受體為N-乙酰葡萄糖胺轉(zhuǎn)移酶；2，3，2”，3”-四氫金連木黃酮通過占據(jù)N-乙酰葡萄糖胺轉(zhuǎn)移酶的UDP結(jié)合口袋抑制其活性。
2.根據(jù)權(quán)利1所述的2，3，2”，3”-四氫金連木黃酮在制備蛋白質(zhì)N-乙酰葡萄糖胺修飾抑制劑中的應(yīng)用，其特征在于，2，3，2”，3”-四氫金連木黃酮通過與UDP結(jié)合口袋中的His920、Thr922、Lys842和Thr921形成氫鍵，進(jìn)而占據(jù)N-乙酰葡萄糖胺轉(zhuǎn)移酶的UDP結(jié)合口袋，抑制N-乙酰葡萄糖胺轉(zhuǎn)移酶活性。
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