[發(fā)明專利]一種西地那非口溶膜劑及其制備方法

有效

• 申請(qǐng)?zhí)枺?/td>: 201811004117.1
• 申請(qǐng)日: 2018-08-30
• 公開（公告）號(hào): CN109010324B
• 公開（公告）日: 2021-07-02
• 發(fā)明（設(shè)計(jì)）人: 尹來(lái)生;朱春莉;唐建蘭;陳金脫;閆佳辰
• 申請(qǐng)（專利權(quán)）人: 南京康川濟(jì)醫(yī)藥科技有限公司
• 主分類號(hào): A61K9/70
• 分類號(hào): A61K9/70;A61K31/519;A61P15/10
• 代理公司: 北京品源專利代理有限公司 11332
• 代理人: 鞏克棟

1.一種口溶膜劑，其特征在于，所述口溶膜劑包括以下組分：藥物活性成分、水溶性高分子成膜材料、增塑劑和矯味劑，所述藥物活性成分為枸櫞酸西地那非和/或其藥學(xué)上可接受的鹽；

所述水溶性高分子成膜材料為羥丙基纖維素和普魯蘭多糖的組合物；

所述羥丙基纖維素和普魯蘭多糖的質(zhì)量比為3:1～1:3；

所述羥丙基纖維素的分子量為40000～80000；

所述普魯蘭多糖的分子量為100000～300000；

所述水溶性高分子成膜材料重量占所述口溶膜劑干重的10％～20％；

所述枸櫞酸西地那非或其藥學(xué)上可接受的鹽的粒徑為1.7～5.7μm。

2.根據(jù)權(quán)利要求1所述的口溶膜劑，其特征在于，所述羥丙基纖維素和普魯蘭多糖的質(zhì)量比為2:1。

3.根據(jù)權(quán)利要求1所述的口溶膜劑，其特征在于，所述枸櫞酸西地那非或其藥學(xué)上可接受的鹽的重量占所述口溶膜劑干重的50％～70％。

4.如權(quán)利要求1所述的口溶膜劑，其特征在于，所述增塑劑包括PEG400、PEG600、甘油、丙二醇、三乙酸甘油酯、枸櫞酸三乙酯或鄰苯二甲酸二丁酯中的任意一種或至少兩種的組合。

5.如權(quán)利要求1所述的口溶膜劑，其特征在于，所述增塑劑為甘油。

6.如權(quán)利要求1所述的口溶膜劑，其特征在于，所述增塑劑的重量占所述口溶膜劑干重的5％～10％。

7.如權(quán)利要求1所述的口溶膜劑，其特征在于，所述矯味劑包括蔗糖、三氯蔗糖、阿斯巴甜、甜菊苷、橙皮苷、麥芽糊精、香精、甜味增強(qiáng)劑或氯化鈉中的任意一種或至少兩種的組合。

8.如權(quán)利要求1所述的口溶膜劑，其特征在于，所述矯味劑為三氯蔗糖、香精和氯化鈉的組合物。

9.如權(quán)利要求8所述的口溶膜劑，其特征在于，所述三氯蔗糖、香精和氯化鈉三者的質(zhì)量比為3～6:2～4:1.5～3。

10.如權(quán)利要求9所述的口溶膜劑，其特征在于，所述三氯蔗糖、香精和氯化鈉三者的質(zhì)量比為6:3:2。

11.如權(quán)利要求1所述的口溶膜劑，其特征在于，所述矯味劑的重量占所述口溶膜劑干重的15％～25％。

12.一種如權(quán)利要求1-11中任一項(xiàng)所述的口溶膜劑的制備方法，其特征在于，包括以下步驟：

將矯味劑、水溶性高分子成膜材料以及增塑劑在溶劑中混合，得到混合溶液，向其中加入藥物活性成分，分散得到藥物溶液，而后進(jìn)行成膜處理，得到所述口溶膜劑。

13.如權(quán)利要求12所述的制備方法，其特征在于，所述溶劑為純水或純水與乙醇的組合物。

14.如權(quán)利要求12或13所述的制備方法，其特征在于，所述將矯味劑、水溶性高分子成膜材料以及增塑劑在溶劑中混合通過(guò)以下方法實(shí)現(xiàn)：

(1)將矯味劑加入到溶劑中，攪拌得到矯味劑溶液；

(2)向步驟(1)得到的矯味劑溶液中加入水溶性高分子成膜材料，攪拌得到均勻的水溶性高分子成膜材料溶液；

(3)向步驟(2)得到的水溶性高分子成膜材料溶液中加入增塑劑，攪拌，得到混合溶液。

15.如權(quán)利要求14所述的制備方法，其特征在于，步驟(3)所述攪拌的速率為10-30轉(zhuǎn)/分鐘。

16.如權(quán)利要求14所述的制備方法，其特征在于，步驟(3)所述攪拌的時(shí)間為2-5小時(shí)。

17.如權(quán)利要求12所述的制備方法，其特征在于，所述藥物溶液的固液比為1:1～1:4。