[發明專利]一種新型含吡唑環的酰胺類化合物在制備除草劑中的應用

有效

• 申請號: 201810996538.0
• 申請日: 2018-08-29
• 公開（公告）號: CN109169693B
• 公開（公告）日: 2021-03-16
• 發明（設計）人: 王翰;金濤;譚成俠;翁建全;武宏科;劉幸海
• 申請（專利權）人: 浙江工業大學
• 主分類號: A01N47/30
• 分類號: A01N47/30;A01N47/28;A01P13/00;C07D231/14
• 代理公司: 杭州浙科專利事務所(普通合伙) 33213
• 代理人: 周紅芳

本發明公開了一種新型含吡唑環的酰胺類化合物在制備除草劑中的應用。它以生菜(Lettuce)和剪股穎(Agrostis)的種子為試驗對象，在生物測定之前，種子均使用5?10%的Chlorox溶液進行10分鐘的表面滅菌，隨后用Millipore系統的去離子水進行徹底沖洗，隨后在無菌環境中風干。樣品處理：所有的樣品均使用丙酮作為溶劑，配置濃度為1 mM的溶液；再進行生物測定，經測得本發明的化合物具有除草活性，特別對生菜和剪股穎具有較好的抑制性，為新農藥的研發提供了基礎。

技術領域

本發明涉及一種新型含吡唑環的酰胺類化合物即1,3-二甲基-N-(2-(3-苯脲基)乙基)-1H-吡唑-4-甲酰胺衍生物在制備除草劑中的應用。

背景技術

近幾十年以來，農藥工業進入飛速發展的時代，最為突出的一個特點就是雜環化合物的大量應用，使得農藥從毒性大、副作用高、高殘留的舊時代轉向發展為超高效、無公害、環境友好的農藥應用新紀元，雜環化合物種類廣泛，包括含氮、氧、硫等在內的多種系列，但其中在農藥中應用權重較高的還屬含氮雜環類。縱觀上世紀末至今，新上市的雜環化合物均含有氮元素，例如磺酰脲類除草劑苯磺隆(Tribenuron methyl)、唑類殺菌劑三唑酮(Triadimefon)、殺螨劑唑螨酯(Fenpyroximate)、新煙堿類殺蟲劑噻蟲嗪(Thiamethoxam)等，由此可見，雜環類化合物無論在除草、殺菌還是在殺蟲、殺螨中均具有很好效果，其中又數含氮雜環類化合物最為突出。

當下雜環新化合物的開發是新化合物研究的重點，吡唑類衍生物作為雜環化合物中一個重要類別在新藥研發領域更是具有重要地位。由于吡唑類化合物表現出的高效、低毒和結構多樣性的特點，許多新型、高效、對環境友好的吡唑類衍生物的農藥品種也應運而生，但隨著該類藥劑的廣泛使用，由于作用位點單一，其抗性問題也日益凸顯，病菌蟲害已經逐漸對這些藥物產生了不同程度的抗性，因此研制新穎結構的吡唑類農藥品種日益顯出其必要性和迫切性，也是目前研究的熱點之一。

發明內容

針對現有技術中存在的上述問題，本發明的目的是提供一種新型含吡唑環的酰胺類化合物即1,3-二甲基-N-(2-(3-苯脲基)乙基)-1H-吡唑-4-甲酰胺衍生物在制備除草劑中的應用，這些化合物中有些具有良好除草活性，為新農藥的合成探索了方法和制備技術。

所述的一種新型含吡唑環的酰胺類化合物在制備除草劑中的應用，其特征在于其結構式如式(Ⅰ)所示：

式(Ⅰ)中：R為苯基或取代苯基，所述取代苯基的取代基為鹵素、2-全氟丙基、乙氧基、三氟甲基、三氟甲氧基、三甲基脲基、甲基、甲氧基。

所述的一種新型含吡唑環的酰胺類化合物在制備防治生菜、剪股穎的除草劑中的應用，其特征在于其結構式如式(Ⅰ)所示：

式(Ⅰ)中：R為苯基或取代苯基，所述取代苯基的取代基為鹵素、2-全氟丙基、乙氧基、三氟甲基、三氟甲氧基、三甲基脲基、甲基、甲氧基。

所述的應用，其特征在于式(Ⅰ)中R為下列之一：苯基、4-(2-全氟丙基)苯基、4-苯腈基、4-乙氧基苯基、2-三氟甲基苯基、3-氟苯基、三甲基脲基、3,5二甲基苯基、2-甲氧基苯基、2-氯苯基。

與現有技術相比，本發明的有益效果主要體現在：本發明提供的一系列新型含吡唑環的酰胺類化合物具有除草活性，特別對生菜和剪股穎具有較好的抑制性，為新農藥的研發提供了基礎。

具體實施方式

下面結合具體實施例對本發明進行進一步描述，但本發明的保護范圍并不僅限于此：

實施例1 1,3-二甲基-N-(2-(3-苯脲基)乙基)-1H-吡唑-4-甲酰胺的制備

(1)(2-(1,3-二甲基-1H-吡唑-4-甲酰氨基)乙基)氨基甲酸叔丁酯(Ⅱ)的合成：