[發明專利]一種犬用復方非羅考昔干混懸劑及其制備方法

在審

• 申請號: 201810995280.2
• 申請日: 2018-08-29
• 公開（公告）號: CN109045023A
• 公開（公告）日: 2018-12-21
• 發明（設計）人: 陳紅偉;吳俊偉;曾楊梅;姜波;鄧開鋒;陳海洪
• 申請（專利權）人: 重慶布爾動物藥業有限公司
• 主分類號: A61K31/365
• 分類號: A61K31/365;A61K31/59;A61K31/7008;A61K9/14;A61K47/46;A61P19/02;A61P19/04;A61P19/08;A61P29/00
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本發明屬于獸藥藥物制劑制備技術領域，具體涉及一種犬用復方非羅考昔干混懸劑的組方及其制備方法。本發明的特征在于，犬用復方非羅考昔干混懸劑主要組分及其質量百分比為：非羅考昔0.25~0.75%，硫酸氨基葡萄糖1.12~1.32%，骨化三醇1.0~1.5×10^?6%，助懸劑0.8~4%，表面活性劑0.25~1%，助流劑0.5~1%，矯味劑1~3%，填充劑至100%。將部分主藥和輔料采用微粒球磨機研磨，然后等量遞加其他輔料混合均勻后分裝。本發明所述的犬用復方非羅考昔干混懸劑，既有固體制劑運輸方便、穩定性好的特點，又有液體制劑易吸收，生物利用度高的優勢。另外，克服了粉末流動性差、顆粒型干混懸劑工藝復雜且制粒易結塊等問題。在治療犬關節炎時能協同發揮抗炎、鎮痛、促進軟骨再生的功效，相對于單獨用藥，具有更安全、更高效的特點。

技術領域

本發明涉及獸用藥物制劑技術領域，具體涉及一種犬用復方非羅考昔干混懸劑及其制備方法。

背景技術

中國的寵物數量在 2003 年至2016 年的 10 年間增長了900%。2017 年中國寵物數量已增至1.68億只左右，寵物產業銷售額突破了1300億元。近年來，寵物犬的常見疾病之一的犬骨關節炎的發病率呈上升趨勢，是一種由創傷、關節先天性異常、關節畸形、軟骨破裂或破壞等原因造成的慢性、漸進性疾病，主要以關節周圍組織改變、炎癥和疼痛等為特征。對寵物犬的健康與福利造成了嚴重損害。

非羅考昔（Firocoxib）是一種重要的獸用非甾體抗炎藥，主要通過選擇性地抑制環氧合酶-2（COX-2）的合成，來阻斷花生四烯酸轉化為前列腺素而發揮解熱、鎮痛、抗炎的功效。經FDA批準，非羅考昔主要用于治療馬類骨關節炎以及由臨床手術引起的急、慢性疼痛和炎癥，目前我國市面上已有犬用非羅考昔片。大多數非甾體抗炎藥對 COX-2 和 COX-1的選擇性較差，導致在胃腸粘膜中起保護作用的前列腺素合成也受抑制，因而易導致消化系統的不良反應。與其他非甾體抗炎藥不同的是，非羅考昔能夠高選擇性地抑制COX-2，內服易吸收，具有非常高的臨床應用價值。

非羅考昔的抗炎、鎮痛效果明顯，但對骨關節軟骨病變作用不大，更不能逆轉關節的病理狀態。氨基葡萄糖是機體內的氨基單糖，是機體關節軟骨基質中蛋白聚糖合成過程中的重要成分，補充外源性氨基葡萄糖既抑制膠原酶和蛋白多糖降解酶活性，阻斷膝關節退行性改變的病理過程，又可發揮抗炎和促進軟骨再生的功效。而骨化三醇可以通過復雜的機制來調節鈣的定態平衡，可減緩骨關節炎病變進展中軟骨下骨硬化，對關節軟骨有較強保護作用。因此，理論和本發明的臨床實踐證明，將上述三種藥物進行科學配伍，對犬的骨關節炎協同發揮藥效，綜合效果非常明顯。

干混懸劑是按混懸劑的要求將藥物用適宜方法制成粉末狀或顆粒狀制劑，使用時加水即迅速分散成混懸液的口服固體制劑，該劑型具有穩定性好，口服吸收良好，生物利用度高等優點，還可避免片劑、膠囊難吞咽的缺點。臨床中也時有因飼喂不當導致片劑劃傷犬，特別是幼齡犬食道的案例發生。干混懸劑是在混懸劑的基礎上發展起來的新劑型，比混懸劑具有更好的物理穩定性，既有固體制劑的特點，如方便攜帶，運輸方便，穩定性好等，又有液體制劑的優勢，如方便服用，吸收迅速。

發明內容

有鑒于此，本發明的目的在于提供一種犬用復方非羅考昔干混懸劑及其制備方法，在治療犬骨關節炎發病時協同發揮抗炎、鎮痛效果，同時促進軟骨再生和保護關節軟骨的功效。

為達到上述目的，本發明提供如下技術方案：

本發明公開了犬用復方非羅考昔干混懸劑，該制劑的主要組分及其質量百分比為：

非羅考昔 0.25%；

硫酸氨基葡萄糖 1.12%；

骨化三醇 1.5×10^-6 %；

助懸劑 0.8~4%；