[發(fā)明專利]一種阿哌沙班晶型的制備方法在審
| 申請?zhí)枺?/td> | 201810990920.0 | 申請日: | 2018-08-28 |
| 公開(公告)號: | CN110862389A | 公開(公告)日: | 2020-03-06 |
| 發(fā)明(設計)人: | 肖偉;張偉;李瑛光;郭慶明 | 申請(專利權)人: | 江蘇康緣藥業(yè)股份有限公司 |
| 主分類號: | C07D471/04 | 分類號: | C07D471/04 |
| 代理公司: | 北京律和信知識產權代理事務所(普通合伙) 11446 | 代理人: | 冷文燕;武玉琴 |
| 地址: | 222047 江蘇省*** | 國省代碼: | 江蘇;32 |
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| 摘要: | |||
| 搜索關鍵詞: | 一種 阿哌沙班晶型 制備 方法 | ||
1.一種阿哌沙班N-1晶型的制備方法,其特征在于,將阿哌沙班化合物加入85%-95%的C1-6烷基醇與水的混合溶劑中溶解,析晶,過濾并洗滌,干燥后即可得到目標N-1晶型。
2.如權利要求1所述的制備方法,其特征在于,所述C1-6烷基醇選自一元醇、二元醇、三元醇、多元醇中的一種或多種混合。
3.如權利要求2所述的制備方法,其特征在于,所述C1-6烷基醇選自甲醇。
4.如權利要求1所述的制備方法,其特征在于,所述C1-6烷基醇與水的比例為10:1。
5.如權利要求1所述的制備方法,其特征在于,所述析晶選自攪拌析晶、揮發(fā)析晶、室溫析晶或冷卻析晶。
6.如權利要求1-5任一所述的制備方法,其特征在于,所用阿哌沙班化合物和混合溶劑的用量比為1g:30-50ml。
7.如權利要求6所述的制備方法,其特征在于,所用阿哌沙班化合物和混合溶劑的用量比為1g:40ml。
8.如權利要求1所述的制備方法,其特征在于,所述溶解采用攪拌加熱回流的方式,攪拌時間大于30min。
9.如權利要求1所述的制備方法,其特征在于,所述析晶為冷卻至室溫后,0±5℃析晶2小時以上。
10.如權利要求1所述的制備方法,其特征在于,所述干燥溫度在45-60℃。
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