[發明專利]一種左乙拉西坦雜質以及合成方法在審
| 申請號： | 201810979384.4 | 申請日： | 2018-08-22 |
| 公開（公告）號： | CN108821992A | 公開（公告）日： | 2018-11-16 |
| 發明（設計）人： | 龔玉龍;林文權;朱元勛 | 申請（專利權）人： | 浙江華海藥業股份有限公司;浙江華海致誠藥業有限公司 |
| 主分類號： | C07C233/05 | 分類號： | C07C233/05;C07C231/14;C07C51/62;C07C53/50 |
| 代理公司： | 暫無信息 | 代理人： | 暫無信息 |
| 地址： | 317024 *** | 國省代碼： | 浙江;33 |
| 權利要求書： | 查看更多 | 說明書： | 查看更多 |
| 摘要： | |||
| 搜索關鍵詞： | 丁酰氯 左乙拉西坦 氯化亞砜 合成 氯代琥珀酰亞胺 氨基 酰胺鹽酸鹽 打漿 產物純度 合成路線 減壓蒸餾 縮合反應 有機溶劑 無機堿 收率 制備 鹽酸 | ||
【權利要求書】：
1.一種左乙拉西坦雜質，其結構式如下式IV所示：
2.一種制備如式IV所示左乙拉西坦雜質的方法，其特征在于該方法步驟為：
(1)將4-氯丁酰氯與氯化亞砜、鹽酸、N-氯代琥珀酰亞胺加熱回流反應后減壓蒸餾除去氯化亞砜后得2，4-二氯丁酰氯；
(2)(S)-2-氨基丁酰胺鹽酸鹽和無機堿加入到有機溶劑中，然后加入2，4-二氯丁酰氯進行縮合反應得到雜質IV；
3.根據權利要求2所述其特征在于步驟(1)氯化亞砜摩爾用量為4-氯丁酰氯摩爾量的0.8～1.5倍；所述N-氯代琥珀酰亞胺摩爾用量為4-氯丁酰氯摩爾量的1.5～2.5倍；所述鹽酸用量摩爾用量為4-氯丁酰氯摩爾量的0.01～0.05倍。
4.根據權利要求2所述，其特征在于步驟(2)所述無機堿選自：碳酸氫鈉、碳酸氫鉀；所述有機溶劑選自：乙腈、二氯甲烷、氯仿、四氫呋喃。
5.根據權利要求2所述，其特征在于步驟(2)所述2，4-二氯丁酰氯摩爾用量為(S)-2-氨基丁酰胺鹽酸鹽摩爾量的0.9～1.3倍，所述無機堿的摩爾用量為(S)-2-氨基丁酰胺鹽酸鹽摩爾量的1.5～3.0倍，所述有機溶劑的重量為(S)-2-氨基丁酰胺鹽酸鹽重量的10～30倍。
下載完整專利技術內容需要扣除積分，VIP會員可以免費下載。
該專利技術資料僅供研究查看技術是否侵權等信息，商用須獲得專利權人授權。該專利全部權利屬于浙江華海藥業股份有限公司;浙江華海致誠藥業有限公司，未經浙江華海藥業股份有限公司;浙江華海致誠藥業有限公司許可，擅自商用是侵權行為。如果您想購買此專利、獲得商業授權和技術合作，請聯系【客服】
本文鏈接：http://www.szxzyx.cn/pat/books/201810979384.4/1.html，轉載請聲明來源鉆瓜專利網。
