[發(fā)明專利]抗體制劑在審

申請?zhí)枺?/td>	201810964732.0	申請日：	2012-10-30
公開（公告）號：	CN108704132A	公開（公告）日：	2018-10-26
發(fā)明（設計）人：	A·德施姆克;J·蔡德;T·M·舍爾	申請（專利權）人：	弗·哈夫曼-拉羅切有限公司
主分類號：	A61K39/395	分類號：	A61K39/395;A61K9/00;A61K47/18;A61K47/26;A61P11/06;A61P29/00;A61P37/08;C07K16/24;A61M5/24
代理公司：	北京市中咨律師事務所 11247	代理人：	陳迎春;黃革生
地址：	瑞士***	國省代碼：	瑞士;CH
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摘要：
搜索關鍵詞：	抗體制劑藥物制劑抗體
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【權利要求書】：

1.一種制劑，其包含在pH5.4至6.0的乙酸組氨酸緩沖液中的抗IL13抗體，其中所述制劑不包含精氨酸，其中抗體在制劑中的濃度是至少100mg/mL，并且制劑的粘度是在25℃小于15厘泊(cP)，并且其中：

(i)抗IL13抗體包含：

a.具有SEQ ID NO.:10的氨基酸序列的重鏈和輕鏈，所述輕鏈具有三個輕鏈CDR：具有SEQ ID NO.:4的氨基酸序列的CDR-L1、具有SEQ ID NO.:5的氨基酸序列的CDR-L2和具有SEQ ID NO.:6的氨基酸序列的CDR-L3；

b.具有SEQ ID NO.:14的氨基酸序列的輕鏈和重鏈，所述重鏈具有三個重鏈CDR：具有SEQ ID NO.:1的氨基酸序列的CDR-H1、具有SEQ ID NO.:2的氨基酸序列的CDR-H2和具有SEQ ID NO.:3的氨基酸序列的CDR-H3；或

c.具有SEQ ID NO.:10的氨基酸序列的重鏈和具有SEQ ID NO.:14的氨基酸序列的輕鏈；和

(ii)所述緩沖液中的乙酸組氨酸濃度在5mM至40mM之間。

2.根據權利要求1所述的制劑，其中抗IL13抗體包含具有SEQ ID NO.:10的氨基酸序列的重鏈和輕鏈，所述輕鏈具有三個輕鏈CDR：具有SEQ ID NO.:4的氨基酸序列的CDR-L1、具有SEQ ID NO.:5的氨基酸序列的CDR-L2和具有SEQ ID NO.:6的氨基酸序列的CDR-L3。

3.根據權利要求1所述的制劑，其中抗IL13抗體包含具有SEQ ID NO.:14的氨基酸序列的輕鏈和重鏈，所述重鏈具有三個重鏈CDR：具有SEQ ID NO.:1的氨基酸序列的CDR-H1、具有SEQ ID NO.:2的氨基酸序列的CDR-H2和具有SEQ ID NO.:3的氨基酸序列的CDR-H3。

4.根據權利要求1所述的制劑，其中抗IL13抗體包含具有SEQ ID NO.:10的氨基酸序列的重鏈和具有SEQ ID NO.:14的氨基酸序列的輕鏈。

5.根據權利要求1所述的制劑，其中抗體的濃度是125mg/mL。

6.根據權利要求1所述的制劑，其中抗體的濃度是150mg/mL。

7.根據權利要求1所述的制劑，還包含多元醇和表面活性劑，其中所述多元醇在制劑中的濃度在100mM至200mM之間，并且所述表面活性劑在制劑中的濃度在0.01％至0.1％之間。

8.根據權利要求7所述的制劑，其中所述多元醇是蔗糖并且所述表面活性劑是聚山梨酯20。

9.根據權利要求8所述的制劑，其中乙酸組氨酸緩沖液的pH是pH5.7并且乙酸組氨酸在緩沖液中的濃度是20mM，并且其中蔗糖在制劑中的濃度是175mM以及聚山梨酯20的濃度是0.03％。

10.根據權利要求9所述的制劑，其中抗體的濃度是125mg/mL。

11.根據權利要求9所述的制劑，其中抗體的濃度是150mg/mL。

12.根據權利要求1所述的制劑，其中抗IL-13抗體在5℃穩(wěn)定至少一年。

13.根據權利要求12所述的制劑，其中抗IL-13抗體在5℃穩(wěn)定至少兩年。

14.根據權利要求13所述的制劑，其中抗IL-13抗體在5℃穩(wěn)定三年。

15.根據權利要求1所述的制劑，其中抗IL13抗體在25℃穩(wěn)定至少4周，或在25℃穩(wěn)定至少8周，或在25℃穩(wěn)定至少12周，或在4℃穩(wěn)定26周。