[發(fā)明專利]扶芳藤提取物及其制備方法和抗HIV應用

有效

• 申請?zhí)枺?/td>: 201810963492.2
• 申請日: 2018-08-22
• 公開（公告）號: CN108926588B
• 公開（公告）日: 2021-07-27
• 發(fā)明（設計）人: 梁浩;蔡丹昭;葉力;蔣俊俊;劉欣;梁冰玉;黃頡剛;溫奇龍;周波;覃鳳翔;梁娜
• 申請（專利權）人: 廣西醫(yī)科大學
• 主分類號: A61K36/37
• 分類號: A61K36/37;A61P31/18;A23L33/105
• 代理公司: 廣西南寧公平知識產權代理有限公司 45104
• 代理人: 楊立華

本發(fā)明公開了一種扶芳藤提取物的制備方法，獲得了其中15％乙醇提取部位。利用該提取物，發(fā)明人采用兩種病毒感染系統(tǒng)進行驗證其抗HIV活性，結果在TZM?b1?HIV?IIIB系統(tǒng)和MT2?HIV?IIIB系統(tǒng)均表現(xiàn)出較好的抗HIV活性，且最高濃度相對細胞活力均大于90％，對HIV?1的復制具有顯著的抑制作用。研究表明，其可在較大濃度范圍對病毒感染產生抑制作用，而不對細胞造成較大毒性，因此該提取物為扶芳藤抗HIV中藥有效部位。本發(fā)明充分利用了廣西壯瑤民族民間常用藥扶芳藤的豐富資源，為今后深入研究其藥用價值和臨床意義提供了更為有力的理論基礎，可應用于抗HIV藥物的進一步開發(fā)應用。

技術領域

本發(fā)明屬于廣西壯藥、瑤藥扶芳藤技術領域，尤其涉及一種扶芳藤提取物及其制備方法和抗HIV應用。

背景技術

艾滋病(Acquired immunodeficiency syndrome，AIDS)是一種為人類免疫缺陷病毒(HIV)感染引起的獲得性免疫缺陷綜合征。自1983年發(fā)現(xiàn)首例艾滋病例以來，由于尚未研制出有效根治的疫苗或者藥物，艾滋病至今仍然是世界性的公共衛(wèi)生問題。我國艾滋病疫情也較為嚴峻，截至2018年3月31日，全國報告現(xiàn)存活艾滋病病毒(HIV)感染者/AIDS病人789617例，報告死亡245498例，現(xiàn)存活HIV感染者460551例，AIDS病人329066例。

HIV為RNA病毒，屬于反轉錄病毒科，慢病毒屬。在HIV的感染過程中，HIV-1外膜糖蛋白gp120與T4淋巴細胞表面的CD4受體特異性結合而吸附于細胞。在輔助性受體CCR5或CXCR4的協(xié)助下，HIV-1外膜糖蛋白gp41與宿主細胞膜融合而使病毒粒進入細胞內，并繼而脫去衣殼裸露出核酸。在病毒逆轉錄酶和核糖核酸酶H的催化下，HIV-1單股RNA逆轉錄成單股DNA，并進而在細胞核內由細胞多聚酶催化成雙股DNA。HIV-1的整合酶使雙股DNA原病毒整合于宿主細胞的染色體內，形成HIV-1的潛伏感染。以整合的病毒DNA為模板而合成的病毒的mRNA翻譯出大的融合聚蛋白，進而在病毒蛋白酶作用下，這些聚蛋白被剪接及加工，形成成熟的病毒結構蛋白。最后，病毒核酸與結構蛋白結合，裝配出新的病毒顆粒，并以出芽的方式釋放到細胞外。根據作用機制目前已上市的抗HIV藥物可分為6類：核苷類逆轉錄酶抑制劑、非核苷類逆轉錄酶抑制劑、蛋白酶抑制劑、融合抑制劑、進入抑制劑和整合酶抑制劑。近年的研究表明，特異性的HIV抑制劑其抗病毒譜通常較窄，并且容易導致耐藥性的發(fā)生。相對于特異性抑制劑，中草藥的有效成分可能同時作用于兩個或更多的藥物靶點，因此，將中草藥作為艾滋病的治療用藥，具有高效、低毒和耐藥率低等優(yōu)點。

扶芳藤(Euonymus fortunei(Turcz.)Hand.-Mazz)為衛(wèi)矛科衛(wèi)矛屬植物，分布于中國華北、華東、中南、西南各地。在廣西，扶芳藤作為少數民族民間藥材，《廣西藥植名錄》記載：扶芳藤可通經、治血崩和吐血。目前已經證明扶芳藤具有舒經活絡，止血消瘀的功效，用于治療腰肌勞損，風濕痹痛，咯血，血崩，月經不調，跌打骨折，創(chuàng)傷出血等癥。其入藥首載于《本草拾遺》：“扶芳藤，味苦，小溫，無毒，主一切血，一切氣，一切冷，去百病，久服延年，變白，不老……”。《浙江天目山藥植志》：扶芳藤可行氣活血，治腰膝疼痛，關節(jié)酸痛。現(xiàn)代藥理學研究發(fā)現(xiàn)，扶芳藤有以下功能：預防血栓形成、止血、抗氧化、對大鼠急性腦缺血再灌注損傷的保護作用、提高人心微血管內皮細胞缺氧復氧損傷后細胞增殖活性和促進細胞修復等；扶芳藤水提物具有鎮(zhèn)痛和提高機體非特異性免疫力功效。

發(fā)明內容

本發(fā)明要解決的技術問題是提供一種扶芳藤提取物及其制備方法和抗HIV應用，為深入開發(fā)民族醫(yī)藥資源開辟新方向，也為研究艾滋病的中藥治療提供理論基礎。

為解決上述技術問題，本發(fā)明采用以下技術方案：

扶芳藤提取物，來自扶芳藤水煎液的醇提部位。

上述扶芳藤提取物來自扶芳藤水煎液的15％乙醇提取部位。

上述扶芳藤提取物為含量大于50％的扶芳藤多糖。