[發明專利]用于治療胃癌的釕(II)配合物及其制備方法和用途

在審

• 申請號: 201810962603.8
• 申請日: 2018-08-22
• 公開（公告）號: CN109180741A
• 公開（公告）日: 2019-01-11
• 發明（設計）人: 李培源;霍麗妮
• 申請（專利權）人: 廣西中醫藥大學
• 主分類號: C07F15/00
• 分類號: C07F15/00;A61P35/00;A61P9/12
• 代理公司: 北京遠大卓悅知識產權代理事務所(普通合伙) 11369
• 代理人: 靳浩

本發明公開了釕(II)配合物，其特征在于，具有式(1)所示結構：本發明還提供了釕(II)配合物的制備方法和用途。本發明的釕(II)配合物具有較強的抗腫瘤和ACE抑制活性，并且制備方法簡單、成本低、原料損耗少。

技術領域

本發明涉及金屬配合物領域。更具體地說，本發明涉及一種釕(II)配合物及其制備方法和用途。

背景技術

癌癥是嚴重危害人類健康的重大威脅，而化療是治療癌癥的重要手段。第一代金屬抗癌藥物順鉑具有很強的抗癌藥物，但是其毒性等缺點限制了它的應用。經過科研工作者幾十年的研究，卡鉑、奧沙利鉑等幾代鉑配合物被合成出來，但是目前運用于臨床化療或輔助的數十種抗腫瘤藥物，仍僅對部分腫瘤具有較好的治愈效果。因此，亟需制備新的金屬配合物用于制備抗腫瘤藥物，為腫瘤疾病治療提供更多更好的選擇。

發明內容

本發明的一個目的是提供釕(II)配合物及其制備方法和用途，釕(II)配合物具有較強的抗腫瘤和ACE抑制活性，并且制備方法簡單、成本低、原料損耗少。

為了實現根據本發明的這些目的和其它優點，提供了釕(II)配合物，具有式(1)所示結構：

本發明還提供了釕(II)配合物的制備方法，包括：

步驟一、利用RuCl₃·xH₂O和γ-松油烯制備式(2)結構的配合物；

步驟二、利用2-(4-哌啶基)苯并咪唑、6-溴吲唑以及式(2)結構的配合物制得式(1)結構的釕(II)配合物；

優選的是，所述的釕(II)配合物的制備方法，步驟一中，將RuCl₃·xH₂O與γ-松油烯溶于無水乙醇，加熱回流，靜置析出式(2)結構的配合物。

優選的是，所述的釕(II)配合物的制備方法，步驟二中，將2-(4-哌啶基)苯并咪唑、6-溴吲唑以及式(2)結構的配合物共溶于乙二醇，加入氫氧化鈉溶液、乙二胺、碳酸銫以及三乙胺，加熱至50℃，反應5小時，加入氯化鋅和鹽酸，析出固體，即為式(1)結構的釕(II)配合物。

優選的是，所述的釕(II)配合物的制備方法，在步驟二中，每毫克式(2)結構的配合物，需要5.1毫克2-(4-哌啶基)苯并咪唑和3.8毫克6-溴吲唑。

優選的是，所述的釕(II)配合物的制備方法，在步驟二中，每毫升乙二胺需要30毫克碳酸銫、2毫升乙二胺、10毫克氯化鋅。

本發明還提供了釕(II)配合物的用途，用于制備治療胃癌或肝癌的藥物。

本發明還提供了釕(II)配合物的用途，用于制備治療高血壓的藥物。

本發明至少包括以下有益效果：

1、本發明的釕(II)配合物可用于制備治療癌癥和高血壓的藥物，可制成注射劑、片劑、丸劑、膠囊劑、懸浮劑或乳劑的形式使用。

2、本發明的釕(II)配合物的制備方法簡單，成本低，反應過程無需分離提純過程，原料損耗少，較綠色環保。

3、本發明的釕(II)配合物中包含苯并咪唑、哌啶和吲唑雜環，并且稠雜環和單雜環交替分布，相比于單一單雜環或單一稠雜環，抗腫瘤更高，并且具有ACE抑制活性，而且存在大共軛體系，分子更穩定。

本發明的其它優點、目標和特征將部分通過下面的說明體現，部分還將通過對本發明的研究和實踐而為本領域的技術人員所理解。

具體實施方式

下面結合實施例對本發明做進一步的詳細說明，以令本領域技術人員參照說明書文字能夠據以實施。