[發明專利]一類阿片和神經肽FF受體多靶點分子BN-9的類似物及其制備方法與應用有效
| 申請號： | 201810950987.1 | 申請日： | 2018-08-20 |
| 公開（公告）號： | CN109021117B | 公開（公告）日： | 2020-05-08 |
| 發明（設計）人： | 方泉;張夢娜;王銳;許彪;石學睿 | 申請（專利權）人： | 蘭州大學 |
| 主分類號： | C07K19/00 | 分類號： | C07K19/00;C07K1/06;C07K1/04;A61K38/33;A61K38/07;A61K38/08;A61P25/04 |
| 代理公司： | 江蘇圣典律師事務所 32237 | 代理人： | 胡建華 |
| 地址： | 730000 *** | 國省代碼： | 甘肅;62 |
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| 摘要： | |||
| 搜索關鍵詞： | 一類 阿片 神經肽 ff 受體 多靶點 分子 bn 類似物 及其 制備 方法 應用 | ||
1.一類阿片和神經肽FF受體多靶點分子BN-9的類似物，其氨基酸序列如下所示：
Tyr-Xaa2-Gly-Phe-Xaa5-Pro-Gln-Arg-Phe-NH2
其中，Xaa2為側鏈含巰基結構的Cys或D-Cys；
Xaa5為側鏈含巰基結構的Cys或D-Cys。
2.權利要求1所述的一類阿片和神經肽FF受體多靶點分子BN-9的類似物的制備方法，其特征在于，利用固相合成的方法由氨基酸依次逐個地偶聯在固相載體上，然后裂解獲得目的肽。
3.根據權利要求2所述的制備方法，其特征在于，所述的固相載體為氨基樹脂。
4.根據權利要求2所述的制備方法，其特征在于，所述的固相合成中，所使用的氨基脫保護試劑為體積百分含量為20％的哌啶的DMF溶液、或者體積百分含量為1％的DBU的DMF溶液；
所使用的偶聯劑為如下三種組合之一：
HBTU與HOBt與DIEA的組合、
或者DIC與HOBt的組合、
或者PyBOP與HOBt與DIEA的組合。
5.根據權利要求2所述的制備方法，其特征在于，所述的裂解過程中，使用的裂解劑為TFA與H2O按體積比95:5的混合溶液、或者TFA與EDT與TIS與PhOH與H2O按體積比80:5:5:5:5的混合溶液、或者TFA與EDT與TIS與H2O按體積比92.5:2.5:2.5:2.5的混合溶液。
6.一種藥物組合物，含有權利要求1所述的一類阿片和神經肽FF受體多靶點分子BN-9的類似物。
7.權利要求1所述的一類阿片和神經肽FF受體多靶點分子BN-9的類似物在制備治療疼痛藥物中的應用。
8.根據權利要求7所述的應用，其特征在于，所述的疼痛為急性疼痛或慢性疼痛。
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