[發明專利]一種快速制備脫落酸受體激動劑的方法

在審

• 申請號: 201810942922.2
• 申請日: 2018-08-17
• 公開（公告）號: CN109678797A
• 公開（公告）日: 2019-04-26
• 發明（設計）人: 黃志友
• 申請（專利權）人: 邵陽學院
• 主分類號: C07D215/38
• 分類號: C07D215/38
• 代理公司: 暫無信息
• 代理人: 暫無信息

1.一種快速制備脫落酸受體激動劑的方法，其主要特征為采用兩步一鍋的策略，以4-甲基芐硫醇為原料，經過氯化制得4-甲基芐磺酰氯，再將原位生成的4-甲基芐磺酰氯與7-氨基-N-丙基喹啉酮作用高效高收率的獲得脫落酸受體激動劑，其制備策略如下：

，

其中：

上述反應也適用于制備式（Ⅰ）所示的衍生物和類似物。

2.根據權利要求1所述的一種快速制備脫落酸受體激動劑的方法，其中，氯化試劑組合選自次氯酸鈉/鹽酸、亞氯酸鈉/鹽酸、氯酸鈉/鹽酸、氯氣、氯磺酸、氯化鋯、氯化亞砜/雙氧水、氯化砜/雙氧水、三氯氧磷、五氯化磷中的一種或多種。

3.根據權利要求1所述的一種快速制備脫落酸受體激動劑的方法，其中，縛酸劑選自碳酸氫鈉、碳酸鈉、碳酸氫鉀、碳酸鉀、碳酸鋰等無機縛酸劑，或吡啶、三乙胺、N-甲基嗎啉、N,N-二異丙基乙胺等有機縛酸劑中的一種或多種。

4.根據權利要求1所述的一種快速制備脫落酸受體激動劑的方法，其中，有機溶劑為醚類溶劑、腈類溶劑、鹵代溶劑、醇類溶劑和酰胺類溶劑中的一種或多種。

5.根據權利要求1所述的一種快速制備脫落酸受體激動劑的方法，其中，原料4-甲基芐硫醇與氯化試劑組合的摩爾比為1:1-1:6；原料4-甲基芐硫醇與縛酸劑的摩爾比為1:1-1:6。

6.根據權利要求1所述的一種快速制備脫落酸受體激動劑的方法，其中，氯化反應的溫度為0-100℃；所述構建磺酰胺的反應溫度為0-100℃。

7.根據權利要求1所述的一種快速制備脫落酸受體激動劑的方法，其中，上述方案也適用于C₁-C₄的烷基、C₁-C₄的烷氧基、硝基、氰基、酯基和鹵素的不同位置和不同取代數目的芐基硫醇經氯化后與7-氨基-N-取代喹啉酮的反應以制備式（Ⅰ）所示的衍生物和類似物。

8.根據權利要求1所述的快速制備的方法，其中，脫落酸激動劑及其衍生物和類似物均可以通過先氯化再原位構建磺酰胺的一鍋法策略進行制備。