[發明專利]一種新化合物及其制備方法和抑制婦科腫瘤及乳腺癌用途

在審

• 申請號: 201810911015.1
• 申請日: 2018-08-10
• 公開（公告）號: CN108822121A
• 公開（公告）日: 2018-11-16
• 發明（設計）人: 王培戰
• 申請（專利權）人: 王培戰
• 主分類號: C07D493/04
• 分類號: C07D493/04;A61P35/00
• 代理公司: 暫無信息
• 代理人: 暫無信息

本發明公開了一種新化合物及其制備方法和抑制婦科腫瘤及乳腺癌用途，所述化合物結構式為，所述化合物對人宮頸癌細胞株Hela、人乳腺癌細胞株MCF?7和人卵巢癌細胞株OVCAR?3均有一定的抑制作用，可用于抗婦科腫瘤及乳腺癌藥物的開發。

技術領域

本發明屬于藥物技術領域，具體涉及一種新化合物及其制備方法和抑制婦科腫瘤及乳腺癌用途。

背景技術

婦科腫瘤包括子宮頸癌、輸卵管腫瘤、子宮內膜癌、絨毛膜癌等，其中乳腺癌占婦性惡性腫瘤首位，子宮頸癌死亡率占總癌癥死亡率的第四位，占女性癌的第二位，嚴重威脅女性生命和健康?，F階段對腫瘤的治療主要以外科手術和放療、化療為主?；熓侵委煇盒阅[瘤最重要的手段之一，然而，腫瘤細胞對化療藥物產生耐藥常常最終導致化療失敗。臨床研究表明，大多數腫瘤的抗藥性，是在治療過程中逐漸產生的，腫瘤患者接受化療，開始時會取得療效，但是隨著腫瘤細胞抗藥性的增強，療效會越來越差，一旦癌細胞產生了抗藥性，化療藥物就無法殺傷癌細胞，對正常細胞造成殺傷，引起越來越大的副作用。中藥在治療腫瘤方面有獨特的優勢，尤其是毒副作用較低，但絕大多數的中藥抗腫瘤的有效成分尚不明確，在天然藥物中尋找高效低毒的抗腫瘤活性物質是新藥研發的一個重要方向。

發明內容

本發明的目的是提供一種新化合物，對人宮頸癌細胞株Hela、人乳腺癌細胞株MCF-7和人卵巢癌細胞株OVCAR-3均有很強的抑制作用，本發明還提供其制備方法，對八蕊花葉進行系統分離，篩選出活性更優的物質。

本發明所述的新化合物，其化學結構如下：

本發明所述的新化合物的制備方法，包括如下步驟：

（（1）稱取八蕊花干燥葉，粉碎后，加入提取溶劑回流提取，提取液濃縮后得到粗提物浸膏；

（2）粗提物浸膏分散于水中，用三氯甲烷萃取，收集三氯甲烷萃取液，濃縮后得到三氯甲烷萃取浸膏；

（3）取三氯甲烷萃取浸膏，用硅膠柱進行分離，先用三氯甲烷-甲醇（50:1）洗脫10個柱體積，棄去洗脫液，再用三氯甲烷-甲醇（20:1）洗脫10個柱體積，收集洗脫液，濃縮成浸膏；

（4）將步驟（3）所得浸膏繼續經制備型高效液相色譜進行進一步分離，其中高效液相色譜條件為：C18色譜柱，流動相為75%甲醇進行洗脫，回收洗脫液，即獲得目標化合物。

其中：提取溶劑選任意比例的乙醇-水溶液，優選為75%乙醇-水溶液。

本發明所述的新化合物的應用，用于制備抑制婦科腫瘤和乳腺癌的藥物。

八蕊花（Sporoxeia sciadophila W. W. Smith）為野牡丹科植物，產于云南西部，生于海拔1400-2500米的石灰巖山坡常綠闊葉林下。

一、本發明中所述的化合物的結構確證