[發明專利]具有癌癥預防作用的天然藥物、其制備方法和應用

在審

• 申請號: 201810882204.0
• 申請日: 2018-08-06
• 公開（公告）號: CN108815463A
• 公開（公告）日: 2018-11-16
• 發明（設計）人: 李軍
• 申請（專利權）人: 李軍
• 主分類號: A61K36/9066
• 分類號: A61K36/9066;A61P35/00;A61K31/716
• 代理公司: 北京科家知識產權代理事務所(普通合伙) 11427
• 代理人: 陳娟

本發明涉及一種具有癌癥預防作用的天然藥物、其制備方法和應用。所述具有癌癥預防作用的天然藥物由以下重量份數的原料配制而成：30?70重量份的姜黃、5?20重量份的西蘭花、10?50重量份的云芝、5?20重量份的酵母β?葡聚糖和5?20重量份的胡椒。本發明所述天然藥物通過降低體內的致癌物質形成、阻止有害化合物誘發的致癌突變，形成癌癥的一級預防；通過激活淋巴細胞、巨噬細胞等免疫細胞減少癌癥早期患者腫瘤炎癥，改善腫瘤患者的臨床癥狀，形成癌癥的二級預防；通過癌癥患者與其他化療藥物協同作用，抑制腫瘤耐藥性，形成癌癥的三級預防，最終降低癌癥的發生率和死亡率，達到癌癥預防的目的。

技術領域

本發明涉及生物化學醫藥領域，具體涉及具有癌癥預防作用的天然藥物、其制備方法和應用。本發明所述天然藥物通過降低體內的致癌物質形成、阻止有害化合物誘發的致癌突變，形成癌癥的一級預防；通過激活淋巴細胞、巨噬細胞等免疫細胞減少癌癥早期患者腫瘤炎癥，改善腫瘤患者的臨床癥狀，形成癌癥的二級預防；通過癌癥患者與其他化療藥物協同作用，抑制腫瘤耐藥性，形成癌癥的三級預防，最終降低癌癥的發生率和死亡率，達到癌癥預防的目的。

背景技術

癌癥，亦稱惡性腫瘤，是一類以細胞惡性增殖為特征的疾病。誘發原癌基因表達的因素主要有3種：能量射線、化學物質、病毒。研究證實，接觸和攝入環境中的各種化學致癌物，如苯并芘、黃曲霉素、有機氯磷農藥以及亞硝胺化合物等，是發生各種癌癥的主要原因。如何有效的實現這些物質被人體誤接觸后，不會導致體內致癌物質的形成，是預防癌癥發生的第一道防線。

一般而言，癌癥若不幸發生后，現代醫學通常以手術、化療和放射療法為主來治療腫瘤，由于這些手段在殺死腫瘤的同時也會在很大程度上殺傷人體的正常細胞，將會給人體帶來嚴重的毒副作用和痛苦感受。因此如何實現癌癥臨床癥狀的減輕，防止腫瘤的擴大與轉移是預防癌癥的第二道和第三道防線。

如果能夠采取某種方式減少甚至預防不斷增加的癌癥發病率，減輕癌癥病患的痛苦，延長周期并提升生存質量，同時避免使用一些高昂和強烈的治療藥物，對癌癥患者無疑是有益的。

近年來，從天然植物中篩選具有癌癥化學預防作用的活性成分成為癌癥研究的重要方向之一。

在癌變的早期或癌細胞形成過程中，利用毒性較低的天然或合成化學物質抑制前體化合物形成真正的致癌物，并阻止其與細胞內的大分子如DNA、RNA或蛋白質發生接觸和反應，直至將其完全排出體外；或通過逆轉、阻斷或延遲癌癥發生的各個階段從而降低惡性腫瘤發生的危險，是預防、抑制或逆轉癌癥發生的重要策略。這個過程即所謂的“癌癥的化學預防”。

多年研究發現促使機體自身消除化學致癌物的過程發生在肝臟，可分為Ⅰ相和Ⅱ相。首先經Ⅰ相代謝酶如細胞色素P450作用后，在疏水的化學致癌物中引入羥基；接著在肝臟Ⅱ相代謝酶如谷胱甘肽轉移酶(GST)、煙酰胺腺嘌呤二核苷酸磷酸(NADP) 醌氧化還原酶(NQO1)、尿苷二磷酸葡萄糖醛酸轉移酶(UGTPGT)等的作用下，在已產生的羥基上再糖基化，進一步提高化合物的水溶性而促進其排出體外。因此，抑制I相代謝酶的活性和提高誘導Ⅱ相代謝酶的活性是癌癥化學預防的關鍵步驟。尋找低毒、安全的天然植物提取物成為各國癌癥預防的研究重點和難點。如從十字花科蔬菜中提取的抗腫瘤化合物萊菔硫烷(SFN)，它是Ⅱ相代謝酶的強力誘導劑，能顯著誘導體內大鼠膀胱組織和體外膀胱細胞中GST和NQO1酶的表達(Zhang Y， Munday R，Jobson HE，et al.Induction of GST and NQO1 incultured bladder cells and in the urinary bladders of rats by an extract ofbroccoli(Brassica oleracea itallca)sprouts.J Agric Food Chem，2006，54(25)：9370-9376.)。此外，如何調節癌癥啟動和發展相關的失控的分子信號通路，從而阻止致癌作用的啟動保護DNA免于突變、抑制腫瘤細胞增殖、抗腫瘤浸潤和遠處轉移，也是實現癌癥預防的重要因素。

發明內容