[發明專利]一種抑制腫瘤干性的抗腫瘤聯合用藥物組合物

在審

• 申請號: 201810867512.6
• 申請日: 2018-08-01
• 公開（公告）號: CN109846889A
• 公開（公告）日: 2019-06-07
• 發明（設計）人: 史麗云;朱波;葛嘯垠;高雅楠
• 申請（專利權）人: 南京中醫藥大學
• 主分類號: A61K31/5377
• 分類號: A61K31/5377;A61K31/015;A61P35/00;A61P35/04
• 代理公司: 南京蘇高專利商標事務所(普通合伙) 32204
• 代理人: 肖明芳

本發明公開了一種抑制腫瘤干性的抗腫瘤聯合用藥物組合物，僅以欖香烯和吉非替尼為有效成分。本發明還公開了上述聯合用藥物組合物在制備抗非小細胞肺癌藥物中的應用。本發明首次發現欖香烯與吉非替尼能夠抑制腫瘤干性，起到協同抗腫瘤的效果，為抗腫瘤藥物的開發提供了新的思路。

技術領域

本發明屬于生物醫藥領域，具體地，本發明涉及一種抗腫瘤藥物組合物，尤其是涉及一種抑制腫瘤干性的抗腫瘤聯合用藥物組合物。

背景技術

癌癥已成為我國居民的主要死亡原因，且其發病率與死亡率逐年升高(Chen W，Zheng R，Baade P D，et al.Cancer statistics in China，2015[J].Ca Cancer J Clin，2016，66(2)：115-132.)。目前腫瘤的治療仍以手術、化療和放療為主。但由于腫瘤發生發展機制的復雜性與多元性，現有治療手段效果有限，無法有效抑制腫瘤生長與轉移。(SinghA，Settleman J.EMT，cancer stem cells and drug resistance：an emerging axis ofevil in the war on cancer.[J].Oncogene，2010，29(34)：4741-4751.)。開發能夠有效抑制腫瘤干性的抗癌藥物具有廣泛的臨床應用前景。

吉非替尼是一種選擇性的表皮生長因子受體酪氨酸激酶抑制劑(EGFR-TKI)類靶向藥物，目前主要用于非小細胞肺癌的一二線臨床治療(Sequist L V，Martins R G，Spigel D.et al.First-Line Gefitinib in Patients With Advanced Non-Small-CellLung Cancer Harboring Somatic EGFR Mutations[J].Journal of Clinical Oncology，2008，26(15)∶2442-2449.)。吉非替尼對肺腺癌(尤其是EGFR基因突變的肺腺癌)表現出令人滿意的治療效果(Maemondo M，Inoue A，Kobayashi K，et al.Gefitinib orchemotherapy for non-small-cell lung cancer with mutated EGFR.[J].N EnglJMed，2010，362(25)∶2380.)。然而，高發的耐藥性等問題嚴重限制了吉非替尼的臨床應用(Kobayashi S，M.D，Ph.D，et al.Mutation and Resistance ofNon-Small-Cell LungCancer to Gefitinib[J].N Engl J Med，2005，352(8)：786-792.)。如何進一步增強腫瘤對吉非替尼的敏感性、提高療效，已成為目前臨床上急需解決的問題。