[發明專利]一種硼替佐米磷脂復合物及其制備方法與應用

在審

• 申請號: 201810864449.0
• 申請日: 2018-08-01
• 公開（公告）號: CN109045272A
• 公開（公告）日: 2018-12-21
• 發明（設計）人: 侯魯
• 申請（專利權）人: 廈門市殼聚糖生物科技有限公司
• 主分類號: A61K38/05
• 分類號: A61K38/05;A61K9/14;A61K47/22;A61P35/00
• 代理公司: 廈門南強之路專利事務所(普通合伙) 35200
• 代理人: 馬應森;張凡忠

1.一種硼替佐米磷脂復合物，其特征在于由硼替佐米和卵磷脂組成，所述硼替佐米與卵磷脂的摩爾比為1︰(1～4)。

2.如權利要求1所述一種硼替佐米磷脂復合物，其特征在于所述卵磷脂采用蛋黃卵磷脂、大豆卵磷脂中的一種。

3.如權利要求1和2所述硼替佐米磷脂復合物的制備方法，其特征在于具體步驟如下：

將硼替佐米和卵磷脂溶解于第一有機溶劑中混合反應，將混合反應后的混合液中的第一有機溶劑去除，然后采用第二有機溶劑對去除第一有機溶劑后的混合液進行純化、干燥，即得硼替佐米磷脂復合物。

4.如權利要求3所述硼替佐米磷脂復合物的制備方法，其特征在于所述第一有機溶劑選自四氫呋喃、二甲基亞砜、二甲基甲酰胺、二甲基乙酰胺、甲醇、乙醇、乙腈、丙酮中的至少一種。

5.如權利要求3所述硼替佐米磷脂復合物的制備方法，其特征在于所述第二有機溶劑選自氯仿、二氯甲烷中的一種或兩種。

6.如權利要求3所述硼替佐米磷脂復合物的制備方法，其特征在于所述混合反應的溫度為20～50℃，混合反應的時間為4～12h。

7.如權利要求1和2所述硼替佐米磷脂復合物在制備硼替佐米磷脂復合物緩釋制劑中應用。

8.如權利要求7所述應用，其特征在于所述硼替佐米磷脂復合物緩釋制劑用于靜脈注射或者靜脈推注。

9.如權利要求7所述應用，其特征在于所述硼替佐米磷脂復合物緩釋制劑的制備方法如下：

將硼替佐米磷脂復合物溶解于第三有機溶劑中，然后將溶解后的硼替佐米磷脂復合物混合液中的第三有機溶劑去除，超聲分散獲得硼替佐米磷脂復合物納米粒子混合液，所得硼替佐米磷脂復合物納米粒子混合液通過微孔濾膜后，即得硼替佐米磷脂納米粒子緩釋制劑。

10.如權利要求9所述應用，其特征在于所述第三有機溶劑選自氯仿、二氯甲烷、二甲基甲酰胺、二甲基乙酰胺、丙酮中的至少一種；第三有機溶劑的去除方法為：將溶解后的混合液轉移至截留分子量為1000～10000的透析袋中，然后置于去離子水中進行透析；或將溶解后的混合液加入純凈水中，然后超聲分散，攪拌，所述超聲的功率為70～200W，攪拌的時間為5～12h；所述微孔濾膜的孔徑為0.22μm。