[發(fā)明專利]一種吉他霉素微膠囊的制備方法在審
| 申請?zhí)枺?/td> | 201810864214.1 | 申請日： | 2018-08-01 |
| 公開（公告）號： | CN108685871A | 公開（公告）日： | 2018-10-23 |
| 發(fā)明（設(shè)計）人： | 張夢雪;張德蒙;王發(fā)合;秦益民;逄錦龍;張健;石少娟 | 申請（專利權(quán)）人： | 青島明月海藻集團(tuán)有限公司 |
| 主分類號： | A61K9/50 | 分類號： | A61K9/50;A61K47/36;A61K31/7048;A61P31/04;A61P11/00;A61P1/16;A61P11/14;A61P11/04;A61P15/00 |
| 代理公司： | 青島聯(lián)智專利商標(biāo)事務(wù)所有限公司 37101 | 代理人： | 紀(jì)麗麗 |
| 地址： | 266000 山*** | 國省代碼： | 山東;37 |
| 權(quán)利要求書： | 查看更多 | 說明書： | 查看更多 |
| 摘要： | |||
| 搜索關(guān)鍵詞： | 吉他霉素 混合液 微膠囊 復(fù)合乳液 胃部 包埋 初乳 制備 海藻酸鈉溶液 氯化鈣溶液 親水乳化劑 親油乳化劑 生物利用度 水包油包水 鈣化反應(yīng) 海藻酸鈣 海藻酸鈉 乳化體系 液態(tài)油脂 釋放 包埋率 乳化法 腸道 滴入 鈣化 過濾 刺激 吸收 | ||
本發(fā)明公開了一種吉他霉素微膠囊的制備方法，包括：（1）將液態(tài)油脂與親油乳化劑攪拌混合均勻得到第一混合液，在第一混合液中加入吉他霉素溶液并攪拌混合均勻，得到初乳；（2）將海藻酸鈉溶液與親水乳化劑攪拌混合均勻得到第二混合液，將初乳加入到第二混合液中并攪拌混合均勻，得到復(fù)合乳液；（3）將復(fù)合乳液滴入氯化鈣溶液中進(jìn)行鈣化，過濾得到吉他霉素微膠囊。通過水包油包水乳化法將吉他霉素包埋在海藻酸鈉內(nèi)部，再通過鈣化反應(yīng)形成海藻酸鈣，將乳化體系緊緊包埋在內(nèi)，吉他霉素具有較高的包埋率，且穩(wěn)定性好。吉他霉素微膠囊可以提高吉他霉素的生物利用度，使得吉他霉素不會在胃部釋放，不會對胃部造成刺激，只會在腸道內(nèi)釋放并被吸收。
技術(shù)領(lǐng)域
本發(fā)明涉及微膠囊技術(shù)領(lǐng)域，具體來說涉及一種吉他霉素微膠囊的制備方法。
背景技術(shù)
吉他霉素是鏈霉菌產(chǎn)生的一種多組分的大環(huán)內(nèi)酯抗生素，大環(huán)內(nèi)酯類抗生素為有多元內(nèi)脂環(huán)結(jié)構(gòu)的弱堿性、親脂性的抗生素類藥物，其抗菌性能與紅霉素近似，對革蘭氏陽性菌（如葡萄球菌、化膿性鏈球菌、綠色鏈球菌、肺炎鏈球菌、破傷風(fēng)桿菌、白喉桿菌等）感染具有較強(qiáng)的抑制作用，對革蘭氏陰性菌，如淋球菌、百日咳桿菌等革蘭氏陰性菌也有一定的抑制作用，對支原體、鉤端螺旋體、立克次體有抑制作用，對大多數(shù)耐青霉素和紅霉素的金葡萄糖球菌有效是吉他霉素的特點，相對于其他類型的抗生素如四環(huán)素類、氨基糖苷類等具有毒性小、安全性高的特點，因此大環(huán)內(nèi)酯類抗生素在醫(yī)藥領(lǐng)域應(yīng)用廣泛。臨床上，吉他霉素主要用于上呼吸道感染、肺炎、淋病、膽囊炎、百日咳、扁桃體炎及敗血癥等的治療。
吉他霉素對胃酸的穩(wěn)定性較差從而導(dǎo)致直接口服藥物大量降解從而導(dǎo)致生物活性降低，因此需要對吉他霉素制造工藝進(jìn)行改進(jìn)來提高吉他霉素的生物利用度。
發(fā)明內(nèi)容
本發(fā)明的目的在于提供一種吉他霉素微膠囊的制備方法，以提高吉他霉素的生物利用度。
為此，本發(fā)明提供了一種吉他霉素微膠囊的制備方法，所述方法包括以下步驟：
（1）將液態(tài)油脂與親油乳化劑攪拌混合均勻得到第一混合液，在第一混合液中加入吉他霉素溶液并攪拌混合均勻，得到初乳；
（2）將海藻酸鈉溶液與親水乳化劑攪拌混合均勻得到第二混合液，將初乳加入到第二混合液中并攪拌混合均勻，得到復(fù)合乳液；
（3）將復(fù)合乳液滴入氯化鈣溶液中進(jìn)行鈣化，過濾得到吉他霉素微膠囊。
優(yōu)選的，所述步驟（1）中，所述液態(tài)油脂與所述親油乳化劑的體積比為3-7:1，所述第一混合液與所述吉他霉素溶液的體積比為1-3:1。
優(yōu)選的，所述步驟（1）中，在所述第一混合液中加入吉他霉素溶液的攪拌速度為9000-10000rpm，攪拌時間為5-7min。
優(yōu)選的，所述步驟（1）中，所述液態(tài)油脂包括石蠟、棕櫚油、低芥酸菜籽油、玉米油或椰子油，所述親油乳化劑的HLB值為4-6。
優(yōu)選的，所述步驟（2）中，所述親水乳化劑的HLB值為11-16。
優(yōu)選的，所述步驟（2）中，所述海藻酸鈉溶液與所述親水乳化劑的體積比為10-20:1，
所述第二混合液與所述初乳的體積比5-20:1。
優(yōu)選的，所述步驟（2）中，初乳加入到第二混合液中的攪拌速度為1500-2500rpm，攪拌時間為2-4min。
優(yōu)選的，所述步驟（3）中，所述海藻酸鈉質(zhì)量濃度為10g/L，黏度為260-350cps，所述氯化鈣質(zhì)量濃度為10g/L。
優(yōu)選的，所述步驟（3）中，復(fù)合乳液滴入氯化鈣溶液中的滴加速度為2-4ml/min。
優(yōu)選的，所述步驟（3）中，鈣化時間為1-3min。
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