[發明專利]一種伏格列波糖顆粒的制備方法

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• 申請號: 201810863323.1
• 申請日: 2018-08-01
• 公開（公告）號: CN108635332A
• 公開（公告）日: 2018-10-12
• 發明（設計）人: 黎紅;汪洋;徐豪杰
• 申請（專利權）人: 山東新華制藥股份有限公司
• 主分類號: A61K9/16
• 分類號: A61K9/16;A61K9/20;A61K31/133;A61K47/38;A61K47/32;A61P3/10
• 代理公司: 青島發思特專利商標代理有限公司 37212
• 代理人: 耿霞

1.一種伏格列波糖顆粒的制備方法，通過一步造粒制備而得，其特征是：包括以下步驟：

(1)將水溶性粘合劑溶在極性溶劑中，均勻分散后作為溶液A；

(2)將溶液A分成兩份，其中一份作為A-1，另一份加入伏格列波糖，均勻分散后作為溶液A-2；

(3)取稀釋劑和崩解劑，加入一步造粒機中，混合；控制風機頻率：20Hz～30Hz；混合時間：5～30min。

(4)取溶液A-1以頂噴造粒的方式噴入到(3)中所述的一步造粒機中；控制風機頻率20～30Hz，進風溫度40～85℃，噴霧壓力0.15～0.25Mpa，蠕動泵轉速20～80rpm。

(5)噴完上述溶液A-1后，干燥，直至顆粒水分≤4.0％；控制風機頻率20～30Hz，進風溫度40～85℃。

(6)取溶液A-2以頂噴造粒的方式噴入到(4)中所述的一步造粒機中；控制風機頻率20～30Hz，進風溫度40～85℃，噴霧壓力0.15～0.25Mpa，蠕動泵轉速20～80rpm。

(7)噴完上述溶液A-2后，干燥，直至顆粒水分≤4.0％；控制風機頻率20～30Hz，進風溫度40～85℃。

2.根據權利要求1所述的一種伏格列波糖顆粒的制備方法，其特征是：溶液A分成A-1和A-2兩份，這兩份溶液的重量比為0:1或1:(0.2～5)。

3.根據權利要求1所述的一種伏格列波糖顆粒的制備方法，其特征是：水溶性粘合劑為聚維酮、羥丙纖維素、羥丙甲纖維素中的一種及其多種混合物；極性溶劑為水、乙醇、異丙醇、丙酮中的一種及其多種混合物；稀釋劑為過100目篩的乳糖、甘露醇、木糖醇、海藻糖、微晶纖維素中的一種及其多種混合物；崩解劑為過100目篩的淀粉或預膠化淀粉。

4.根據權利要求1所述的一種伏格列波糖顆粒的制備方法，其特征是：伏格列波糖的使用量為1份，水溶性粘合劑為5～100份(重量比，下同)；極性溶劑為100～2000份；稀釋劑為200～1000份；崩解劑為10～1000份。

5.根據權利要求1所述的一種伏格列波糖顆粒的制備方法，其特征是：伏格列波糖的使用量為1份，水溶性粘合劑為10～80份(重量比，下同)；極性溶劑為200～1600份；稀釋劑為250～800份；崩解劑為25～800份。

6.根據權利要求1所述的一種伏格列波糖顆粒的制備方法，其特征是：伏格列波糖的使用量為1份，水溶性粘合劑為15～60份(重量比，下同)；極性溶劑為300～1500份；稀釋劑為300～700份；崩解劑為50～500份。

7.一種伏格列波糖片劑的制備方法，其特征是：按照權利要求1所述的一種伏格列波糖顆粒的制備方法，加入制得顆粒總重0.3％～1.0％的潤滑劑(如0.5％硬脂酸鎂)和/或0.1％～2.0％的助流劑(如0.2％的氣態二氧化硅)。

8.一種伏格列波糖分散片的制備方法，其特征是：按照權利要求1所述的一種伏格列波糖顆粒的制備方法，還需外加的10～200份的崩解劑；崩解劑一般選擇崩解能力較強的低取代羥丙纖維素、交聯聚維酮、交聯羧甲基纖維素鈉、羧甲基淀粉鈉。

9.一種伏格列波糖顆粒劑的制備方法，其特征是：按照權利要求1所述的一種伏格列波糖顆粒的制備方法，還需采用蔗糖替代其中的填充劑，制備空白顆粒，并照一定比例將空白顆粒和含藥顆粒混合制成伏格列波糖顆粒劑。

10.根據權利要求7或8或9所述的一種伏格列波糖片劑的制備方法或一種伏格列波糖分散片的制備方法或一種伏格列波糖顆粒劑的制備方法，其特征是：制成片劑、分散片或顆粒劑后，每個制劑單位含有伏格列波糖為0.2mg或0.3mg。