[發明專利]獐芽菜屬主要藥用植物的降血氨作用及其醫藥用途

在審

• 申請號: 201810859969.2
• 申請日: 2018-08-01
• 公開（公告）號: CN108653380A
• 公開（公告）日: 2018-10-16
• 發明（設計）人: 車慶明
• 申請（專利權）人: 車慶明
• 主分類號: A61K36/51
• 分類號: A61K36/51;A61P1/16;A61P25/00
• 代理公司: 暫無信息
• 代理人: 暫無信息

本發明涉及醫藥領域，特別是涉及獐芽菜屬主要藥用植物的醫藥用途：該屬藥用植物富含式(I)的獐芽菜苦苷(swertiamarin)和當藥苷(sweroside)類化合物；能夠顯著地降低血氨，可以用于制備降高血氨的藥物，如治療肝性腦病的藥物。其中式(I)為：其中R＝?OH，獐芽菜苦苷(swertiamarin)；R＝H，當藥苷(sweroside)(I)。

技術領域

本發明屬于藥學領域，特別是涉及獐芽菜屬(swertia)主要藥用植物的醫藥用途。

背景技術

肝性腦病(hepatic encephalopathy)是由嚴重肝病引起的、以代謝紊亂為基礎、中樞神經系統功能失調的綜合癥，其主要臨床表現有意識障礙、行為失常和昏迷(1)[葛均波，徐永建 內科學[M]第8版。北京：人民衛生出版社，2013：434-438]。氨中毒學說是重要的肝性腦病發病機制。健康人氨的生成和清除維持著動態平衡，當氨的生成增多而清除不足時，過量的氨通過血腦屏障進入腦內作為神經毒素誘發肝性腦病(2)[金惠銘，王建枝 病理生理學[M]第7版。北京：人民衛生出版社，2008：237-245]。臨床上常用乳果糖作為治療肝性腦病的藥物，其服用后可完整到達結腸而被分解成乳酸和醋酸，降低腸道PH值。乳果糖的刺激作用可導致緩瀉，最終減少氨的形成和吸收(1，3)[楊莉麗，鄒兵，王俊萍，等 乳果糖和益生菌制劑預防肝性腦病的臨床療效觀察[J]中國醫藥導報，2011，8：75-76]。持續性肝性腦病的治療是一個長期過程。減少腸道氨的來源、生成與吸收，以及氨的清除，使氨轉變為無毒性物質，是肝性腦病治療的主要對策(4)[梁擴寰，李少白，肝臟病學[M]第2版。北京：人民衛生出版社，2006：1015-1016]。

獐芽菜屬(swertia)主要藥用植物，如青葉膽(swertia mileensis)、獐芽菜(swertia bimaculata)、川東獐芽菜(swertia daridi)、紫紅獐芽菜(swertia puniceaHems)川西獐芽菜(藏茵陳swertia mussotii)、抱莖獐芽菜(swertia franchetiana)、普蘭獐芽菜(swertia purpurascens)、藏獐芽菜(swertia racemosa)、紅直獐芽菜(swertiaerythrosticta)、祁連獐芽菜(swertia przewalskii)、顯脈獐芽菜(swertia nervosa)、四數獐芽菜(swertia tetraptera)、大籽獐芽菜(swertia macrosperma)、狹葉獐芽菜(swertia angustifolin)、美麗獐芽菜(swertia angustifolia)、云南獐芽菜(swertiayunnanensis)、貴州獐芽菜(swertia kouitchensis)、印度獐芽菜(swertia chirayita)、瘤毛獐芽菜(swertia pseudochinensis)、當藥(swertia chinensis)、日本當藥(swertiajaponica)等，民間常用于清肝膽濕熱，除胃火，是具有悠久歷史的常用草藥[宋萬志，中國龍膽科藥用植物概況，中藥通報，1986；11(11)643-647；3]。該屬植物富含式(1)的獐芽菜苦苷(swertiamarin)和當藥苷(sweroside)等裂環環烯迷萜類化合物。

R＝-OH，獐芽菜苦苷(swertiamarin)；R＝H，當藥苷(sweroside)

發明內容

本發明人首次發現了獐芽菜屬主要藥用植物，能夠顯著地降低血氨，可以用于制備降高血氨的藥物，如治療肝性腦病的藥物。

治療有效量(即：可對人和/或動物產生功能或活性的且可被人和/或動物所接受的量)的本發明的獐芽菜屬藥用植物，與藥學上可以接受的載體(用于治療給藥的載體，它們本身并不是必要的活性成分，且施用后沒有過分的毒性)可以組成藥物制劑，這些藥物制劑可以制備成口服制劑、注射劑、片劑、粉制劑、膠囊劑、分散片、緩釋制劑等。