[發明專利]緩釋制劑

在審

• 申請號: 201810842368.0
• 申請日: 2018-07-27
• 公開（公告）號: CN108904451A
• 公開（公告）日: 2018-11-30
• 發明（設計）人: 貝葉書
• 申請（專利權）人: 廣州柏賽羅藥業有限公司
• 主分類號: A61K9/16
• 分類號: A61K9/16;A61K47/38;A61K47/14;A61K47/36;A61K31/192;A61P29/00
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1.一種布洛芬緩釋制劑(微丸)，其特征在于，所述緩釋制劑包含含有(A)布洛芬結晶、(B)基質蠟及(C)羥丙基甲基纖維素及聚氨基葡萄糖(分子量1千-3萬)的粒子，該粒子的平均粒徑為40～200μm，所述布洛芬結晶(A)的粒徑為10um以下，

所述粒子是通過將所述(A)布洛芬結晶、(B)基質蠟、以及羥丙基甲基纖維素、聚氨基葡萄糖(分子量1千-3萬)的熔融混合物進行噴霧使其固化而制得的粒子。

2.如權利要求1所述的緩釋制劑，其中，所述(A)布洛芬結晶的平均粒徑為10μm以下。

3.如權利要求1所述的緩釋制劑，其中，相對于緩釋制劑中所述粒子的總量，含有5～60重量％(A)布洛芬結晶、及30～95重量％(B)基質蠟，羥丙基甲基纖維素為1～15重量％，聚氨基葡萄糖為5～60重量％。

4.如權利要求1所述的緩釋制劑，其中，惰性粉末附著在所述粒子的表面。

5.如權利要求4所述的緩釋制劑，其中，所述惰性粉末是選自滑石、輕質二氧化硅、氧化鈦、及纖維素類聚合物中的至少1種。

6.如權利要求1所述的緩釋制劑，其中，所述(B)成分為選自石蠟、微晶蠟、地蠟、日本蠟、可可脂、巴西棕櫚蠟、蜂蠟、鯨蠟醇、十八烷醇、肉豆蔻酸、棕櫚酸、硬脂酸、脂肪酸甘油酯、聚甘油脂肪酸酯、甘油有機酸脂肪酸酯、丙二醇脂肪酸酯、失水山梨糖醇脂肪酸酯、硬化油。

7.如權利要求1所述的緩釋制劑，其中，所述(B)成分是選自甘油硬脂酸酯、聚甘油硬脂酸酯、甘油山崳酸酯、及聚甘油山崳酸酯中的至少1種。

8.如權利要求1所述的緩釋制劑，是經過以下工序(i)及(ii)制得的，工序(i)：向擠出機中供給(A)布洛芬、及(B)基質蠟，所述擠出機中的滾筒及沖模的溫度設定為所述(B)成分的熔點以上的溫度，及工序(ii)：一邊在所述擠出機內將所述(A)及(B)成分熔融混煉，一邊從噴嘴向溫度低于所述(B)成分的熔點的環境氣體中噴霧排出熔融混煉的所述(A)及(B)成分的混合物，由此成型為粒子狀，所述噴嘴直接安裝在沖模部，所述沖模部設置在所述擠出機滾筒的前端。

9.如權利要求8所述的緩釋制劑，其中，在所述工序(i)中除了所述(A)及(B)成分之外還供給(C)羥丙基甲基纖維素及聚氨基葡萄糖(分子量1千-3萬)。

10.如權利要求8所述的緩釋制劑，其中，進一步經過下述工序(iii)進行制造，所述工序(iii)為在40～55℃的溫度條件下對所述工序(ii)得到的粒子進行加熱處理。

11.如權利要求8所述的緩釋制劑，其中，還包含下述工序，即在所述工序(iii)中于加熱處理前使惰性粉末附著在所述工序(ii)所得粒子的表面。