[發明專利]用于調節毛發生長的組合物和方法

在審

• 申請號: 201810834487.1
• 申請日: 2013-03-15
• 公開（公告）號: CN108938441A
• 公開（公告）日: 2018-12-07
• 發明（設計）人: G·科特薩雷利斯;G·菲茨杰拉德;L·卡薩
• 申請（專利權）人: 賓夕法尼亞大學理事會
• 主分類號: A61K8/365
• 分類號: A61K8/365;A61K8/49;A61Q7/00;A61Q7/02;A61K8/69;A61K45/06;A61K31/191;A61K31/403;A61K31/437;A61K31/473;A61K31/506;A61K31/58;A61P17/14
• 代理公司: 永新專利商標代理有限公司 72002
• 代理人: 左路;林曉紅

本發明涉及用于調節毛發生長的組合物和方法。具體地，本發明涉及通過調節前列腺素D2(PGD2)受體之一DP?2(GPR44)的活性來調節毛發生長。用于調節毛發生長的組合物和方法包括：通過施用DP?2激動劑來抑制毛發生長，或通過施用DP?2拮抗劑來刺激毛發生長。

本申請是申請日為2013年3月15日的第201380026128.9號發明名稱為“用于調節毛發生長的組合物和方法”的中國專利申請的分案申請。

相關申請的交叉引用

本申請要求2012年3月21日提交的美國臨時專利申請61/613,829的優先權，其通過引用整體并入本文。

技術領域

本發明涉及用于調節毛發生長的組合物和方法。具體地，本發明涉及通過調節前列腺素D2(PGD2)受體之一DP-2(GPR44)的活性來調節毛發生長。

背景技術

80％的高加索男性在70歲之前經歷一定程度的雄激素性脫發(AGA)。睪酮是AGA發展所必需的，并且雄激素受體中的遺傳易感性基因座存在于少數具有AGA的男性中；但是，促成該障礙的額外因素仍然未知。對AGA的研究具有洞察其它雄激素介導的疾病(諸如良性前列腺肥大和前列腺癌)的潛力。AGA的當前合法治療包括非那雄胺、米諾地爾和毛發移植。非那雄胺會抑制5-a還原酶2(SRD5A2)，所述SRD5A2將睪酮轉化成更有效的雄激素二氫睪酮。尚未最終鑒別出米諾地爾在AGA治療中的活性靶標。

在AGA中，形成厚毛干的大“末端”毛囊隨時間小型化成小毛囊，所述小毛囊產生極微小的衰老毛發。毛囊小型化伴隨著毛囊生長期(毛發生長初期)的持續時間的減小，所述毛囊生長期通常持續數年以生長超過1m長的毛發，但是其在AGA中減小至僅數天或數周。這導致光禿頭皮中含有極微小毛發的靜止(靜止期)毛囊的百分比的增加。

除了毛囊的這些內在變化以外，已經在小型化毛囊周圍(特別是在富含干細胞的凸起區域中)鑒別出浸潤性淋巴細胞和肥大細胞。皮脂腺(其附著于每個毛囊)在光禿頭皮中是肥大的。在光禿頭皮中，毛囊干細胞的數目保持完整，而更活躍地繁殖的祖細胞的數目顯著減少。這指示，光禿頭皮要么缺少活化劑，要么具有毛囊生長的抑制劑。

因此，需要鑒別和表征調節毛囊生長的藥劑。

發明內容

在一個方面，本文提供了用于在受試者中調節毛發生長的方法，所述方法包括：給所述受試者施用有效量的DP-2激動劑或拮抗劑。

在另一個方面，本文提供了用于在受試者中刺激毛發生長的方法，所述方法包括：給所述受試者施用有效量的DP-2拮抗劑。

在另一個方面，本文提供了用于在受試者中抑制毛發生長的方法，所述方法包括：給所述受試者施用有效量的DP-2激動劑。

在另一個方面，本文提供了用于在受試者中調節毛發生長的組合物，所述組合物(例如，局部制劑)包含：有效地調節所述受試者中的毛發生長的量的DP-2激動劑或拮抗劑。

在另一個方面，本文提供了用于在受試者中刺激毛發生長的組合物，所述組合物(例如，局部制劑)包含：有效地增強所述受試者中的毛發生長的量的DP-2拮抗劑。

在另一個實施方案中，本發明提供了用于在受試者中抑制毛發生長的組合物，所述組合物(例如，局部制劑)包含：有效地抑制所述受試者中的毛發生長的量的DP-2激動劑。