[發明專利]美法侖氟滅酰胺的凍干制劑

有效

• 申請號: 201810826176.0
• 申請日: 2013-10-24
• 公開（公告）號: CN108685860B
• 公開（公告）日: 2022-04-05
• 發明（設計）人: J·斯皮拉;F·雷曼
• 申請（專利權）人: 腫瘤多肽股份公司
• 主分類號: A61K9/19
• 分類號: A61K9/19;A61K47/26;A61K38/05;A61K31/216;A61P35/00
• 代理公司: 上海專利商標事務所有限公司 31100
• 代理人: 余穎;陶家蓉

1.一種凍干藥物制劑，其包含美法侖氟滅酰胺或其藥學上可接受的鹽和蔗糖，所述美法侖氟滅酰胺與蔗糖的重量比(w/w)為約1:50。

2.如權利要求1所述的凍干藥物制劑，所述制劑不含機溶劑或有機溶劑少于總共1重量％。

3.一種組合物，其包含權利要求1所述的美法侖氟滅酰胺或其藥學上可接受的鹽的凍干藥物制劑。

4.如權利要求3所述的組合物，所述組合物包含生理上可接受的溶液。

5.如權利要求4所述的組合物，所述生理上可接受的溶液是葡萄糖溶液。

6.如權利要求5所述的組合物，其中，葡萄糖的量以所述凍干制劑的重量計為4.5-5.5％。

7.一種多部分組合試劑盒，其包含：

(i)權利要求1所述的凍干藥物制劑；以及

(ii)生理上可接受的溶液。

8.如權利要求7所述的多部分組合試劑盒，所述生理上可接受的溶液是葡萄糖溶液。

9.如權利要求8所述的多部分組合試劑盒，其中，葡萄糖的量是4.5-5.5重量％。

10.權利要求1所述凍干藥物制劑用于制造藥物的應用。

11.權利要求1所述凍干藥物制劑用于制造治療和/或預防癌癥的藥物的應用。

12.如權利要求11所述的應用，所述癌癥是下述任何一種：卵巢癌、肺癌、膀胱癌、間皮瘤、多發性骨髓瘤、乳腺癌或血液癌癥。

13.如權利要求11或12所述的應用，所述凍干藥物制劑每3周提供。

14.如權利要求13所述的應用，所述凍干藥物制劑在3-6輪治療循環中每3周提供。

15.如權利要求11所述應用的凍干藥物制劑，其用于移植前。

16.權利要求7-9中任一項所述的多部分組合試劑盒用于制造治療癌癥的組合物的應用。

17.如權利要求16所述的應用，所述癌癥是下述任何一種：卵巢癌、肺癌、膀胱癌、間皮瘤、多發性骨髓瘤、乳腺癌或血液癌癥。

18.一種制備權利要求1所述凍干藥物制劑的方法，其中：

a.將美法侖氟滅酰胺或其藥學上可接受的鹽溶于有機溶劑以獲得美法侖氟滅酰胺溶液；

b.將所述美法侖氟滅酰胺溶液添加至蔗糖中以獲得美法侖氟滅酰胺/蔗糖水溶液，其中，所述美法侖氟滅酰胺與蔗糖的重量比(w/w)為約1:50；以及

c.對所述美法侖氟滅酰胺/蔗糖水溶液進行凍干。

19.如權利要求18所述的方法，所述有機溶劑是叔丁醇或叔丁醇和水的混合物。

20.如權利要求19所述的方法，所述有機溶劑是體積比為1:1的叔丁醇和水的混合物。