[發(fā)明專利]阿片樣物質(zhì)制劑

有效

• 申請?zhí)枺?/td>: 201810814126.0
• 申請日: 2013-07-26
• 公開（公告）號: CN109010255B
• 公開（公告）日: 2022-10-21
• 發(fā)明（設(shè)計）人: 弗雷德里克·鐵貝格;伊恩·哈爾威格森;馬庫斯·約翰森
• 申請（專利權(quán)）人: 卡姆拉斯公司
• 主分類號: A61K9/00
• 分類號: A61K9/00;A61K47/14;A61K47/24;A61K47/34;A61K47/10;A61K31/485;A61P29/00;A61P25/36
• 代理公司: 北京路浩知識產(chǎn)權(quán)代理有限公司 11002
• 代理人: 張晶;趙赫

1.一種貯庫前體制劑，其包括：

a-i)至少一種中性二酰基脂質(zhì)；

a-ii)至少一種磷脂；

b)20-50重量％的N-甲基-2-吡咯烷酮；

c)21-55重量％的丁丙諾啡或其鹽，作為丁丙諾啡游離堿計算。

2.根據(jù)權(quán)利要求1所述的貯庫前體制劑，其在施用至受試者的身體之后形成貯庫組合物。

3.根據(jù)權(quán)利要求1或2所述的貯庫前體制劑，其包括大于25重量％且小于或等于55重量％的丁丙諾啡或其鹽，作為丁丙諾啡游離堿計算。

4.根據(jù)權(quán)利要求1或2所述的貯庫前體制劑，其包括31-45重量％的丁丙諾啡或其鹽，作為丁丙諾啡游離堿計算。

5.根據(jù)權(quán)利要求1或2所述的貯庫前體制劑，其中組分a-i)包括至少50重量％的具有C16至C18酰基基團(tuán)的組分，所述基團(tuán)具有零個、一個或兩個不飽和度。

6.根據(jù)權(quán)利要求1或2所述的貯庫前體制劑，其中組分a-i)包括至少80％的二油酸甘油酯。

7.根據(jù)權(quán)利要求1或2所述的貯庫前體制劑，其中組分a-ii)包括至少50％的包含C16至C18酰基基團(tuán)且具有零個、一個或兩個不飽和度的組分。

8.根據(jù)權(quán)利要求1或2所述的貯庫前體制劑，其中組分a-ii)包括至少80％的磷脂酰膽堿。

9.根據(jù)權(quán)利要求1或2所述的貯庫前體制劑，其包括20-40重量％的組分b)。

10.根據(jù)權(quán)利要求1或2所述的貯庫前體制劑，用于每月一次施用。

11.根據(jù)權(quán)利要求1或2所述的貯庫前體制劑，丁丙諾啡的劑量為10-200mg，作為丁丙諾啡游離堿計算。

12.根據(jù)權(quán)利要求1或2所述的貯庫前體制劑，其中所述貯庫前體制劑為可即時施用形式。

13.根據(jù)權(quán)利要求1或2所述的貯庫前體制劑，其包括：

a-i)15-25重量％的二油酸甘油酯；

a-ii)10-25重量％的磷脂酰膽堿；

b)20-35重量％的N-甲基-2-吡咯烷酮；

c)31-40重量％的丁丙諾啡或其鹽，作為丁丙諾啡游離堿計算。

14.權(quán)利要求1至13中任一項所述的貯庫前體制劑在制備向人或非人動物身體持續(xù)遞送丁丙諾啡的藥物中的應(yīng)用。

15.根據(jù)權(quán)利要求14所述的應(yīng)用，其中所述藥物用于：

(i)通過解毒和/或維持來治療疼痛；

(ii)通過解毒和/或維持進(jìn)行的阿片樣物質(zhì)維持療法；

(iii)通過解毒和/或維持來治療阿片樣物質(zhì)依賴；或

(iv)治療或預(yù)防以下中至少一種的癥狀：阿片樣物質(zhì)戒除和/或可卡因戒除。