[發明專利]一種心血管藥Apabetalone的合成工藝有效
| 申請號: | 201810813392.1 | 申請日: | 2018-07-23 |
| 公開(公告)號: | CN108997226B | 公開(公告)日: | 2020-10-02 |
| 發明(設計)人: | 陳仕云;劉慧;陳俊 | 申請(專利權)人: | 合肥學院 |
| 主分類號: | C07D239/91 | 分類號: | C07D239/91;A61P9/00 |
| 代理公司: | 合肥中博知信知識產權代理有限公司 34142 | 代理人: | 徐俊杰 |
| 地址: | 230000 安徽*** | 國省代碼: | 安徽;34 |
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| 摘要: | |||
| 搜索關鍵詞: | 一種 心血管 apabetalone 合成 工藝 | ||
1.一種心血管藥Apabetalone的合成工藝,其特征在于:以3,5-二甲氧基苯胺作為原料,先與硫酸羥胺和水合氯醛經縮合反應制得N-(2,4-二甲氧基苯基l)-2-(肟基)乙酰胺,再在濃硫酸作用下經環合反應制得4,6-二甲氧基靛紅,然后在二價銅和氧化劑存在下與氨水或氨氣經氧化反應制得2-胺基-4,6-二甲氧基苯腈,最后與4-(2-羥基乙氧基)-3,5-二甲基苯甲醛在堿性物質作用下于有機溶劑中經縮合反應制得Apabetalone。
2.根據權利要求1所述的心血管藥Apabetalone的合成工藝,其特征在于:所述二價銅選自硝酸銅、氯化銅、溴化銅中的一種。
3.根據權利要求1所述的心血管藥Apabetalone的合成工藝,其特征在于:所述氧化劑選自氧氣、雙氧水、過硫酸鈉、過硫酸鉀中的一種。
4.根據權利要求1所述的心血管藥Apabetalone的合成工藝,其特征在于:所述堿性物質選自氫氧化鈉、三乙胺、吡啶、碳酸鉀、碳酸鈉、氫氧化鉀、甲醇鈉、叔丁醇鈉、叔丁醇鉀、醋酸銨中的一種。
5.根據權利要求1所述的心血管藥Apabetalone的合成工藝,其特征在于:所述有機溶劑選自DMSO、DMF、甲苯、二甲苯、THF、二氧六環中的一種。
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