[發(fā)明專利]治療化合物和組合物

有效

• 申請?zhí)枺?/td>: 201810794986.2
• 申請日: 2015-02-04
• 公開（公告）號: CN108892661B
• 公開（公告）日: 2023-03-14
• 發(fā)明（設計）人: R.A.克魯斯謝爾;R.C.加德伍德;N.J.海沃德;M.J.梅爾尼克;M.納維亞;T.J.普爾;C.A.斯圖爾特;F.L.史塔生
• 申請（專利權）人: 艾克賽特赫拉制藥有限責任公司
• 主分類號: C07D409/06
• 分類號: C07D409/06;C07D401/06;C07D205/08;C07D417/06;C07D405/12;C07D403/06;C07D405/06;C07D405/14;C07D401/14;C07D417/14;A61K31/397;A61K31/4427;A61K31/443
• 代理公司: 北京市柳沈律師事務所 11105
• 代理人: 曹立莉

1.式(II)化合物：

或其藥學上可接受的鹽，其中

R¹為H；

R²為–CO₂R⁵；

R³為H；

A是C_1-6亞烷基；

R⁴為6元雜芳基，其被0-3個–NH₂取代；

各R⁵獨立地為H或–C_1-6烷基；

X為–C(O)N(R⁵)–；

Y為3至8-元環(huán)烷基；

R⁷為H或被0-3個R⁶取代的–C_1-6烷基；

R⁶獨立地為鹵素；和

n為0至2的整數(shù)。

2.權利要求1的化合物，其中所述式(II)化合物為其藥學上可接受的鹽。

3.權利要求1的化合物，其中所述式(II)化合物選自式(IIa)化合物：

其中

R¹、R²、R³、R⁴、R⁷和Y如式(II)所述，和

m為1至6的整數(shù)。

4.權利要求3的化合物，其中所述式(IIa)化合物選自式(IIb)化合物：

其中

R¹、R²、R³、R⁴、R⁷、Y和m如式(IIa)所述。

5.化合物，其中所述化合物為：

6.權利要求4的化合物，其中所述式(IIb)化合物選自式(IIc)化合物：

7.藥物組合物，其包含式(II)化合物：

或其藥學上可接受的鹽，其中

R¹為H；

R²為–CO₂R⁵；

R³為H；

A是C_1-6亞烷基；

R⁴為6元雜芳基，其被0-3個–NH₂取代；

各R⁵獨立地為H或–C_1-6烷基；

X為–C(O)N(R⁵)–；

Y為3至8-元環(huán)烷基；

R⁷為H或被0-3個R⁶取代的–C_1-6烷基；

R⁶是獨立地為鹵素；和

n為0至2的整數(shù)；

以及一種或多種藥學上可接受的賦形劑。

8.權利要求1的化合物，其中Y為環(huán)己基。

9.權利要求1的化合物，其中R⁷為–C_1-6烷基，其被0-3個R⁶取代。

10.權利要求9的化合物，其中R⁷為甲基或-CF₃。