[發(fā)明專利]肽酰胺類化合物及其制備方法和在醫(yī)藥上的用途

有效

• 申請?zhí)枺?/td>: 201810793881.5
• 申請日: 2018-07-19
• 公開（公告）號: CN109280075B
• 公開（公告）日: 2022-05-20
• 發(fā)明（設計）人: 張晨;黃安邦;黃正剛;嚴龐科;鄭偉
• 申請（專利權）人: 四川海思科制藥有限公司
• 主分類號: C07K7/02
• 分類號: C07K7/02;A61K38/08;A61P29/00;A61P25/04;A61P27/06;A61P7/10;A61P1/00
• 代理公司: 暫無信息
• 代理人: 暫無信息

1.如下式所述的化合物或其藥學上可接受的鹽，

其中，

R¹獨立選自OH或甲氧基；

R²、R³各自獨立地選自H、-C(＝O)O-叔丁基或-C(＝O)O-芐基；

R⁷獨立選自C_1-6烷基，所述的烷基進一步被1-3個R^7a所取代；

R^7a獨立選自F、OH、CF₃、環(huán)丙基，所述的環(huán)丙基進一步被0-3個F、OH、CF₃、甲基的取代基所取代；

R⁵、R⁶、R¹¹、R¹²各自獨立地選自H、-C(＝O)O-叔丁基或-C(＝O)O-芐基。

2.根據(jù)權利要求1所述的化合物或其藥學上可接受的鹽，

其中，

R¹獨立選自OH或甲氧基；

R²、R³各自獨立地選自H或-C(＝O)O-叔丁基；

R⁷獨立選自甲基、乙基、丙基、丁基、戊基、異丙基或所述的甲基、乙基、丙基、丁基、戊基、異丙基或進一步被1-3個R^7a所取代；

R^7a獨立選自F、OH、CF₃、環(huán)丙基；

R⁵、R⁶、R¹¹、R¹²各自獨立地選自H或-C(＝O)O-叔丁基。

3.根據(jù)權利要求1或2任一項所述的化合物或其藥學上可接受的鹽，所述的化合物選自如下結構之一：

。

4.一種藥物組合物，所述的藥物組合物包含權利要求1～3任一項所述的化合物或其藥學上可接受的鹽，和一種或多種以上的藥學上可接受的載體。

5.權利要求1～3任一項所述的化合物或其藥學上可接受的鹽，或者權利要求4所述的藥物組合物用于制造治療或預防哺乳動物的κ阿片樣物質受體相關的疾病或病況的藥物的應用。

6.如權利要求5所述的應用，其中所述κ阿片樣物質受體相關的病況選自下組，其構成為：疼痛、炎癥、瘙癢、水腫、低鈉血癥、低鉀血癥、腸梗阻、咳嗽和青光眼。

7.如權利要求6所述的應用，其中所述疼痛選自下組，其構成為：神經(jīng)性疼痛、軀體痛、內臟痛和皮膚痛。

8.如權利要求6所述的應用，其中所述疼痛選自下組，其構成為：關節(jié)炎疼痛、腎結石疼痛、子宮痙攣、痛經(jīng)、子宮內膜異位癥、消化不良、外科手術后疼痛、醫(yī)療處理后疼痛、眼部疼痛、耳炎疼痛、爆發(fā)性癌癥疼痛和GI紊亂相關的疼痛。