[發(fā)明專利]一種七葉樹果提取物凝膠劑及其制備方法與應(yīng)用

在審

• 申請(qǐng)?zhí)枺?/td>: 201810787409.0
• 申請(qǐng)日: 2018-07-18
• 公開(kāi)（公告）號(hào): CN110038036A
• 公開(kāi)（公告）日: 2019-07-23
• 發(fā)明（設(shè)計(jì)）人: 王增祿;袁小鋒;成俊宏;于愛(ài)華
• 申請(qǐng)（專利權(quán)）人: 陜西三八婦樂(lè)科技股份有限公司
• 主分類號(hào): A61K36/185
• 分類號(hào): A61K36/185;A61K9/06;A61P15/00;A61K31/198
• 代理公司: 北京潤(rùn)文專利代理事務(wù)所(普通合伙) 11317
• 代理人: 王曄

本發(fā)明公開(kāi)了一種七葉樹果提取物凝膠劑及其制備方法，該七葉樹果提取物制劑有效成分包括七葉皂苷和L精氨酸。本發(fā)明采用精氨酸降低七葉樹果提取物的粘膜刺激性，通過(guò)局部外用給藥直接作用于宮頸糜爛局部，由于七葉樹果提取物富含羥基，其吸水作用強(qiáng)，可減輕患者的局部水腫，增加了順應(yīng)性，同時(shí)為患者提供了一種新的給藥途徑。

技術(shù)領(lǐng)域

本發(fā)明涉及醫(yī)藥技術(shù)領(lǐng)域，具體涉及一種七葉樹果提取物凝膠劑及其制備方法與應(yīng)用。

背景技術(shù)

慢性宮頸炎是女性常見(jiàn)病、多發(fā)病，發(fā)病率可高達(dá)60％以上，其中以宮頸糜爛最為常見(jiàn)。由于其與宮頸癌的發(fā)生密切相關(guān)，因而對(duì)該病的防治應(yīng)引起足夠的重視。目前，臨床對(duì)于宮頸糜爛的防治尚無(wú)安全有效的方法，其治療仍以物理療法為主，主要通過(guò)冷、熱等各種物理手段(激光、冷凍、紅外線及微波等)，將宮頸糜爛面單層柱狀上皮破壞，使其壞死脫落后，為新生的復(fù)層鱗狀上皮覆蓋。物理療法治療宮頸糜爛的療效是肯定的，但存在術(shù)后陰道長(zhǎng)時(shí)間分泌物增多，甚至有大量水樣排液及脫痂時(shí)出血，創(chuàng)面愈合時(shí)間長(zhǎng)，且在創(chuàng)面尚未愈合期間需禁止性生活等缺點(diǎn)，許多患者不愿接受物理療法。因此尋找一種能有效治療宮頸糜爛，又能避免物理治療的副反應(yīng)，對(duì)于防止宮頸癌變具有非常積極的意義。

七葉樹果提取物為七葉樹科植物七葉樹Aesculus chinensis Beg.，浙江七葉樹Aesculus chinensis Bge.var.chekiangensis(Hu et Fang)Fang或天師栗Aesculuswilsonii Rehd.的干燥成熟種子中提取的混合物，其主要成分為苷類物質(zhì)包括一組含酯鍵的三萜皂苷，其主要活性成分按高效液相色譜出峰前后順序分別為七葉皂苷A、B、C、D，在我國(guó)根據(jù)液相色譜出峰時(shí)間的先后，A-D的物質(zhì)分別對(duì)應(yīng)escin Ia、escin Ib、isoescin Ia及isoescin Ib。其中的七葉皂苷A和B是β-型七葉皂苷，其結(jié)構(gòu)式如下圖1所示。七葉皂苷C和D是七葉皂苷A和B的C21-羥基上乙酸酯轉(zhuǎn)位到C28-羥基的異構(gòu)體，是Crypto-型(異型)七葉皂苷，其結(jié)構(gòu)式如下圖2所示。七葉皂苷具有抗腫瘤、抗炎、抗?jié)B消腫、抗菌、抑制胃酸分泌等作用，七葉皂苷臨床上多以鈉鹽的形式使用，主要用于術(shù)后水腫、靜脈炎、痔瘡等疾病的治療。然而，七葉樹果提取物存在臨床上直接外用受限的問(wèn)題，目前還沒(méi)有七葉樹果提取物用于宮頸糜爛治療的報(bào)道。

而近年來(lái)中藥有效組份的應(yīng)用越來(lái)越受到重視，發(fā)明人從梭羅果中提取出了高純度、高質(zhì)量的七葉樹果提取物，意外地發(fā)現(xiàn)其具有優(yōu)異的治療宮頸糜爛的效果，為預(yù)防與修復(fù)、治療宮頸糜爛提供了新的選擇。

發(fā)明內(nèi)容

為了實(shí)現(xiàn)上述目的，本發(fā)明提供了一種用于預(yù)防與修復(fù)、治療宮頸糜爛的七葉樹果提取物凝膠劑。

本發(fā)明提供的用于預(yù)防與修復(fù)、治療宮頸糜爛的七葉樹果提取物凝膠劑的有效成分包括七葉樹果提取物和L精氨酸。

本發(fā)明將七葉樹果提取物與L精氨酸制備成凝膠劑，利用七葉樹果提取物富含羥基的特點(diǎn)使宮頸糜爛部位水腫被有效消退，同時(shí)L精氨酸可以顯著減輕七葉樹果提取物的血管痙攣刺激性和粘膜刺激性，將二者制備成的凝膠劑使患者具有良好的順應(yīng)性，且便于攜帶給藥。

本發(fā)明中所述七葉樹果提取物中七葉樹果為七葉樹果實(shí)的鮮果(又叫娑羅果)或干果(又叫娑羅子)，娑羅子屬一種中藥(中華人民共和國(guó)藥典2015版一部292頁(yè))；七葉樹果提取物是從七葉樹果(鮮果或干果)中提取的，其主要成分為七葉皂苷(甙)，優(yōu)選地，所述七葉樹果提取物中七葉皂甙的含量為90％以上(高效液相色譜歸一化法)。

優(yōu)選地，所述七葉樹果提取物凝膠劑中，所述七葉樹果提取物和L精氨酸的質(zhì)量比為1:2-30，優(yōu)選為1:10-20。

更優(yōu)選地，所述七葉樹果提取物凝膠劑中，所述七葉樹果提取物和L精氨酸的質(zhì)量比為1:15。該重量比下，所述七葉樹果提取物和L精氨酸不僅中和卡波姆940，而且對(duì)修復(fù)治療有幫助，起到了良好的協(xié)同增效作用。