[發明專利]阿霉素與氨基葡萄糖的分子復合物,其制備,活性和應用

有效

• 申請號: 201810765538.X
• 申請日: 2018-07-12
• 公開（公告）號: CN110711200B
• 公開（公告）日: 2023-05-19
• 發明（設計）人: 彭師奇;趙明
• 申請（專利權）人: 北京奇明達企業管理有限公司
• 主分類號: A61K31/704
• 分類號: A61K31/704;A61K9/19;A61P35/00;G01N24/08;A61K31/7008
• 代理公司: 北京思元知識產權代理事務所(普通合伙) 11598
• 代理人: 余光軍

1.一種阿霉素與氨基葡萄糖的分子復合物，其特征在于，所述的分子復合物由阿霉素與氨基葡萄糖復合而成，其中阿霉素與氨基葡萄糖的摩爾比為1比1，所述的分子復合物的制備方法，包括：將5435mg阿霉素與1791mg氨基葡萄糖在100mL超純水中制備成澄清溶液，經冷凍干燥得到的凍干粉為所述的分子復合物。

2.權利要求1所述的阿霉素與氨基葡萄糖的分子復合物,其特征在于它的ESI(+)-FT-MS譜的分子離子的質量數為723.26126,該質量數等于1分子阿霉素與1分子氨基葡萄糖的分子量加1個H的質量數。

3.權利要求1所述的阿霉素與氨基葡萄糖的分子復合物,其特征在于它的qCID譜在ESI(-)-FT-MS條件下質量數為723.26126的分子離子可裂解為質量數為544.18189的離子,即1個阿霉素分子加1個H的質量數,和質量數為180.08720的離子,即1個氨基葡萄糖分子加1個H的質量數,說明摩爾比為1比1的分子復合物是阿霉素和氨基葡萄糖的分子復合物的唯一存在形態。

4.權利要求1所述的阿霉素與氨基葡萄糖的分子復合物,其特征在于它的NOESY譜給出兩個相關峰,相關峰A來自阿霉素側鏈羥基及糖環羥基質子與氨基葡萄糖的脂肪鏈羥基質子的相互作用,相關峰B來自阿霉素側鏈羥基及糖環羥基質子與氨基葡萄糖1位羥基質子的相互作用,這兩種相關峰要求當1分子阿霉素與1分子氨基葡萄糖相互接近形成分子復合物時所述質子間的距離小于

5.權利要求1-4任一項所述的阿霉素與氨基葡萄糖的分子復合物在制備不產生耐藥的抗腫瘤藥物中的應用。

6.權利要求1-4任一項所述的阿霉素與氨基葡萄糖的分子復合物在制備無致死性毒性的抗腫瘤藥物中的應用。