[發明專利]一種倍半萜用作酸性神經鞘磷脂酶抑制劑的用途在審

申請號：	201810759596.1	申請日：	2018-07-11
公開（公告）號：	CN108514558A	公開（公告）日：	2018-09-11
發明（設計）人：	趙熙	申請（專利權）人：	趙熙
主分類號：	A61K31/357	分類號：	A61K31/357;A61K31/122;A61K31/365;A61K31/19;A61K31/343;A61K31/22;A61P11/00;A61P25/24;A61P9/00;A61P1/16
代理公司：	暫無信息	代理人：	暫無信息
地址：	211198 江蘇省南京***	國省代碼：	江蘇;32
權利要求書：	查看更多	說明書：	查看更多
摘要：
搜索關鍵詞：	酸性神經鞘磷脂酶抑制劑倍半萜甘松木酮水蓼去乙酰基半縮醛款冬花萬帶蘭升高疾病治療發現開發
鉆瓜網技術展會專利詞庫專利權人專利榜在售專利公布日期熱門專利

【說明書】：

本發明公開了一種倍半萜用作酸性神經鞘磷脂酶抑制劑的用途。本發明發現，甘松愈創木酮C、甘松愈創木酮D、去酰洋薊苦素、帕氏萬帶蘭素B、水蓼醛酸、水蓼半縮醛、14?去乙酰基款冬花素對酸性神經鞘磷脂酶具有優異的抑制活性，可以開發成酸性神經鞘磷脂酶抑制劑用于治療酸性神經鞘磷脂酶升高引起的疾病。

技術領域

本發明屬于生物醫藥領域，涉及酸性神經鞘磷脂酶抑制劑的開發。

背景技術

神經鞘磷脂酶(Sphingomyelinase，SMase)是一種作用于鞘磷脂(Sphingomyelin，SM)的水解酶，可以水解質膜表面鞘磷脂的磷酸二酯鍵，產生神經酰胺和磷酸膽堿。神經酰胺作為一種重要的第二信使，可在多種信號轉導過程中發揮作用，參與多種細胞功能，如調節細胞生長、增殖及變異，引起細胞凋亡，調節蛋白質分泌，參與免疫過程及炎癥反應等作用。通常SMase可以分為6種亞型，其中酸性神經鞘磷脂酶(Acid sphingomyelinase，ASM)是最重要的一種亞型，其生物學活性占SMase總活性的90％。研究表明，ASM可高表達和高活性參與包括硬皮病、肺部疾病、抑郁癥、心血管疾病和肝損傷等多種疾病的發生發展。但是，目前高效的ASM抑制劑非常缺乏。因此，高效的酶抑制劑的研究對于開發預防和治療與ASM相關疾病的藥物具有重要意義。

發明內容

本發明的目的在于提供酸性神經鞘磷脂酶(ASM)的抑制劑。

本發明技術方案如下：

甘松愈創木酮C或甘松愈創木酮D用作酸性神經鞘磷脂酶抑制劑的用途。

一種藥物制劑，活性成分為酸性神經鞘磷脂酶抑制劑，該抑制劑為甘松愈創木酮C或甘松愈創木酮D。

進一步地，所述藥物制劑還含有藥學上可以接受的輔料或載體。

去酰洋薊苦素用作酸性神經鞘磷脂酶抑制劑的用途。

一種藥物制劑，活性成分為酸性神經鞘磷脂酶抑制劑，該抑制劑為去酰洋薊苦素。

進一步地，所述藥物制劑還含有藥學上可以接受的輔料或載體。

帕氏萬帶蘭素B用作酸性神經鞘磷脂酶抑制劑的用途。

一種藥物制劑，活性成分為酸性神經鞘磷脂酶抑制劑，該抑制劑為帕氏萬帶蘭素B。

進一步地，所述藥物制劑還含有藥學上可以接受的輔料或載體。