[發明專利]普瑞巴林口服溶液及其制備方法

在審

• 申請號: 201810750772.5
• 申請日: 2018-07-10
• 公開（公告）號: CN110693820A
• 公開（公告）日: 2020-01-17
• 發明（設計）人: 李春;王宇杰
• 申請（專利權）人: 北京萬全德眾醫藥生物技術有限公司
• 主分類號: A61K9/08
• 分類號: A61K9/08;A61K31/197;A61P25/08;A61P25/02
• 代理公司: 暫無信息
• 代理人: 暫無信息

本發明屬藥物制劑領域，涉及一種普瑞巴林口服液體制劑。本發明以普瑞巴林為有效成分，添加適宜的輔料如pH調節劑、矯味劑、甜味劑、防腐劑等，采用溶液制劑制備工藝配制成無色澄清透明的液體制劑。本發明的普瑞巴林口服液體制劑，藥物以分子狀態分散在介質中，吸收速度快，能快速發揮藥效，服用方便，易于分劑量，能同時滿足臨床用藥、患者順應性、工業化規模生產等各項要求。

技術領域

本發明屬于制藥領域，具體涉及一種普瑞巴林口服液及其制備方法。

背景技術

普瑞巴林是一種新型γ-氨基丁酸（GABA）受體激動劑，能阻斷電壓依賴性鈣通道，減少神經遞質的釋放，臨床上主要用于治療外周神經痛以及輔助性治療局限性部分癲癇發作。

本品目前在國內上市劑型只有普瑞巴林膠囊，上市規格為25mg、50mg、75mg、100mg、150mg、200mg和300mg。日常用劑量為150-600mg。普瑞巴林半衰期較短，需要頻繁給藥，普通口服固體制劑給藥順應性較差，不適于老人和兒童等吞咽困難人群給藥。口服溶液吸收速度快，能快速發揮藥效，服用方便，易于分劑量，口感良好，患者順應性佳，能同時滿足臨床用藥的多元化需求。

發明內容

本發明的目的在于提供一種口服溶液及其制備方法。主要用于特殊人群，例如：老年人、小孩、吞咽困難以及在某些特殊環境下的患者等，特別是不愿主動用藥或者不配合用藥的患者。

實現上述目的，本發明技術方案如下：加熱純化水至60-80℃，然后向其中加入防腐劑、pH調節劑、甜味劑，攪拌至溶解；待上述溶液冷卻后加入普瑞巴林原料藥，加熱（25-40℃）并攪拌至溶解，最后加入處方量矯味劑進行調味，并定容。

所述的矯味劑包括但不限于：甜橙香精、橙味香精、草莓香精、藍莓香精中的一種。

所述的甜味劑包括但不限于：蔗糖、三氯蔗糖、果糖、乳糖中的一種或多種。

所述的防腐劑包括但不限于：羥苯甲酯、羥苯乙酯、羥苯丙酯、苯甲酸、苯甲酸鈉中的一種或多種。

所述的pH調節劑包括但不限于：檸檬酸、檸檬酸鈉或醋酸、三水合醋酸鈉或無水磷酸氫二鈉和無水磷酸二氫鈉。

本發明原料藥理化性質明確，吸收迅速，生物利用度高，同時口服溶液劑可為患者帶來多一種劑型選擇，制備成口服溶液劑便于服用，可增加患者的用藥依從性。

實施例

下面結合實例對本發明進行詳細說明

結合實例具體說明本發明，但并不局限于下述的實施例。

實施例1

處方組成：

物料 重量百分比（%）

普瑞巴林 2.00

苯甲酸 0.10

檸檬酸 0.30

檸檬酸鈉 0.30

三氯蔗糖 0.10

藍莓香精 0.03

純化水 適量

制備工藝：

1、將一定量純化水進行加熱處理，加熱至75℃。

2、從步驟1中轉移出部分純化水，其中一部分用于清洗容器；