[發明專利]靶向ALK的PROTAC及其應用在審
| 申請號： | 201810738298.4 | 申請日： | 2018-07-06 |
| 公開（公告）號： | CN110684015A | 公開（公告）日： | 2020-01-14 |
| 發明（設計）人： | 李銳;魏于全 | 申請（專利權）人： | 四川大學 |
| 主分類號： | C07D401/14 | 分類號： | C07D401/14;A61K31/506;A61P35/00;C09K11/06;A61K47/65;A61K47/62;A61K49/00 |
| 代理公司： | 51226 成都希盛知識產權代理有限公司 | 代理人： | 張徭堯;武森濤 |
| 地址： | 610065 四川*** | 國省代碼： | 四川;51 |
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| 摘要： | |||
| 搜索關鍵詞： | 靶向 配體 體外抗腫瘤活性 抗腫瘤藥物 高效低毒 目標蛋白 正常細胞 鏈長 偶聯 制備 體內 細胞 應用 成功 | ||
1.結構式如式Ⅰ所示的化合物：
其中，L為連接體基團。
2.根據權利要求1所述的化合物，其特征在于：L為其中，*端連接色瑞替尼哌啶環中的N，Z為-CH2-、Z1為-CH2-、-NH-、-O-、-S-、Z2為-CH2-、-NH-、-O-或-S-，m0為0～15中任一整數，m為0～15中任一整數，m1為0～8中任一整數，m2為0～8中任一整數，m3為0～8中任一整數，m4為0～15中任一整數，m5為0～15中任一整數；n為1～3中任一整數；M為H或1～8的飽和烷烴或環烷烴。
3.根據權利要求2所述的化合物，其特征在于：Z為Z1為-NH-、Z2為-CH2-或-O-。
4.根據權利要求2或3所述的化合物，其特征在于：m0為1或2。
5.根據權利要求3或4所述的化合物，其特征在于：Z為
6.根據權利要求2～5任一項所述的化合物，其特征在于：Z1為-NH-、
7.根據權利要求2～6任一項所述的化合物，其特征在于：Z2為-O-，m1為1，m2為1。
8.根據權利要求1所述的化合物，其特征在于：其結構式如B2、B3、C2、D1或G1所示：
9.權利要求1～8任一項所述的化合物在制備治療腫瘤藥物中的應用。
10.根據權利要求7所述的化合物在制備治療腫瘤藥物中的應用，其特征在于：所述腫瘤為肺癌或宮頸癌。
11.用于治療腫瘤的藥物組合物，其特征在于：含有治療有效量的權利要求1～6任一項所述的化合物和藥學上可接受的載體。
12.權利要求1～8任一項所述的化合物在制備熒光示蹤劑或腫瘤標志物中的應用。
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