[發(fā)明專利]一類新的化合物及其用途

在審

• 申請?zhí)枺?/td>: 201810726887.0
• 申請日: 2018-07-04
• 公開（公告）號: CN109096335A
• 公開（公告）日: 2018-12-28
• 發(fā)明（設(shè)計(jì)）人: 不公告發(fā)明人
• 申請（專利權(quán)）人: 米文君
• 主分類號: C07F9/6558
• 分類號: C07F9/6558;A61P31/20;A61P31/14
• 代理公司: 暫無信息
• 代理人: 暫無信息

本發(fā)明涉及一類新的化合物及其用途，或其立體異構(gòu)體，其藥學(xué)上可接受的鹽和/或水合物、溶劑合物或晶型，其結(jié)構(gòu)通式為：通式A1：本發(fā)明還涉及該類化合物在制備抗病毒藥物等方面的應(yīng)用。

技術(shù)領(lǐng)域

本發(fā)明涉及一類新的化合物及其用途，還涉及該類化合物在制備抗病毒藥物等方面的應(yīng)用。

背景技術(shù)

HBV(乙型肝炎病毒)簡稱乙肝病毒。是一種DNA病毒，屬于嗜肝DNA病毒科(hepadnaviridae)。根據(jù)目前所知，HBV就只對人和猩猩有易感性，引發(fā)乙型病毒性肝炎疾病。完整的乙肝病毒成顆粒狀，也會被稱為丹娜顆粒(Dane)。1965年由丹娜發(fā)現(xiàn)。直徑為42納米。顆粒分為外殼和核心兩部分。

我國的乙肝病毒感染率約60％-70％；乙肝表面抗原攜帶率約占總?cè)丝诘?.18％，以此計(jì)算，全國約有9300萬人攜帶乙肝病毒，其中慢性乙型肝炎患者約2000萬例。

人類免疫缺陷病毒(Human Immunodeficiency Virus；abbr:HIV)，即艾滋病(AIDS，獲得性免疫缺陷綜合征)病毒，是造成人類免疫系統(tǒng)缺陷的一種病毒。1981年，人類免疫缺陷病毒在美國首次發(fā)現(xiàn)。它是一種感染人類免疫系統(tǒng)細(xì)胞的慢病毒(Lentivirus)，屬逆轉(zhuǎn)錄病毒的一種。

HIV通過破壞人體的T淋巴細(xì)胞，進(jìn)而阻斷細(xì)胞免疫和體液免疫過程，導(dǎo)致免疫系統(tǒng)癱瘓，從而致使各種疾病在人體內(nèi)蔓延，最終導(dǎo)致艾滋病。由于HIV的變異極其迅速，難以生產(chǎn)特異性疫苗，至今無有效治療方法，對人類健康造成極大威脅。

HBV和HIV-1藥物的研發(fā)一直以來都是藥物研發(fā)的重點(diǎn)和熱點(diǎn)之一。

發(fā)明內(nèi)容

本發(fā)明的發(fā)明人在研制新的抗HBV和HIV-1抗病毒藥物的過程中，意外地發(fā)現(xiàn)一類新化合物，該類化合物出人意料地具有優(yōu)異的抗HBV和HIV-1病毒活性。

為了完成本發(fā)明的目的，本發(fā)明提供一類新的化合物及其用途，經(jīng)過藥理實(shí)驗(yàn)發(fā)現(xiàn)，該類新化合物在抗病毒藥理實(shí)驗(yàn)中，效果顯著。現(xiàn)有技術(shù)中未見對該類化合物的報(bào)道。

該類新化合物為通式A1的化合物，或其立體異構(gòu)體，其藥學(xué)上可接受的鹽和/或水合物、溶劑合物或晶型，其結(jié)構(gòu)通式如下：

通式A1：

其中X、Y各自分別為氫、OH、鹵素或烷基；

R₁為WQ₁ZQ₂；

R₂為OH、SH、-NR₃R₄COOR₅-OR₆OCOOR₇或-OR₈OCOR₉

W、Z各自分別為S或O；

Q₁為亞烷基或取代亞烷基；

Q₂為烷基或亞烷基；

R₃、R₆、R₈各自分別為亞烷基或取代亞烷基；

R₄、R₅、R₇、R₉各自分別為烷基或取代烷基。

進(jìn)一步優(yōu)化為通式A2、A3：

通式A2：

或者A3：