[發明專利]一類新的化合物及其用途

在審

• 申請號: 201810726307.8
• 申請日: 2018-07-04
• 公開（公告）號: CN109053803A
• 公開（公告）日: 2018-12-21
• 發明（設計）人: 不公告發明人
• 申請（專利權）人: 米文君
• 主分類號: C07F9/6561
• 分類號: C07F9/6561;A61P31/20
• 代理公司: 暫無信息
• 代理人: 暫無信息

本發明涉及一類新的化合物及其用途，或其立體異構體，其藥學上可接受的鹽和/或水合物、溶劑合物、晶型，其結構通式為：通式A1：或通式A2：或通式A3：本發明還涉及該類化合物在制備抗病毒藥物等方面的應用。

技術領域

本發明涉及一類新的化合物及其用途，還涉及該類化合物在制備抗病毒藥物等方面的應用。

背景技術

HBV(乙型肝炎病毒)簡稱乙肝病毒。是一種DNA病毒，屬于嗜肝DNA病毒科(hepadnaviridae)。根據目前所知，HBV就只對人和猩猩有易感性，引發乙型病毒性肝炎疾病。完整的乙肝病毒成顆粒狀，也會被稱為丹娜顆粒(Dane)。1965年由丹娜發現。直徑為42納米。顆粒分為外殼和核心兩部分。

我國的乙肝病毒感染率約60％-70％；乙肝表面抗原攜帶率約占總人口的7.18％，以此計算，全國約有9300萬人攜帶乙肝病毒，其中慢性乙型肝炎患者約2000萬例。

HBV藥物的研發一直以來都是藥物研發的重點和熱點之一。

發明內容

本發明的發明人在研制新的HBV抗病毒藥物的過程中，意外地發現一類新化合物，該類化合物出人意料地具有優異的抗HBV病毒活性。

為了完成本發明的目的，本發明提供一類新的化合物及其用途，經過藥理實驗發現，該類新化合物在抗病毒藥理實驗中，效果顯著。現有技術中未見對該類化合物的報道。

該類新化合物，或其立體異構體，其藥學上可接受的鹽和/或水合物、溶劑合物、晶型，其結構通式為：

通式A1：

或者通式A2：

或者通式A3：

其中Ra為或R₅、R₇、R₁₀、R₁₂各自分別為亞烷基或取代亞烷基；R₆、R₈、R₉、R₁₁、R₁₃各自分別為烷基或取代烷基；W、X、Y各自分別為O或S。

或者A1、A2、A3的鹵代物，或其立體異構體，其藥學上可接受的鹽和/或水合物、溶劑合物或晶型，其結構通式如A4-A6：

通式A4：

或者通式A5：

或者通式A6：

其中R₁、R₂、R₃、R₄中的1個或2個或3個或4個為鹵素或OH，其余為H；Ra為R₅YR₆、-NR₇R₈COOR₉-OR₁₀OCOOR₁₁或-OR₁₂OCOR₁₃R₅、R₇、R₁₀、R₁₂各自分別為亞烷基或取代亞烷基；R₆、R₈、R₉、R₁₁、R₁₃各自分別為烷基或取代烷基；W、X、Y各自分別為O或S。

A1、A2、A3進一步優化為：

通式A7：