[發明專利]一種靶向活細胞線粒體的小分子熒光探針及其制備方法和應用

有效

• 申請號: 201810720903.5
• 申請日: 2018-06-29
• 公開（公告）號: CN110655508B
• 公開（公告）日: 2022-06-03
• 發明（設計）人: 陳建美;高雅;孫磊;徐郁蕊;張瑜;顧凱;寧興海
• 申請（專利權）人: 南京大學
• 主分類號: C07D405/06
• 分類號: C07D405/06;C09K11/06;G01N21/64
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本發明公開了一種靶向活細胞線粒體的小分子熒光探針及其制備方法和應用，該探針是由7?(二乙胺基)香豆素?3?甲醛與喹啉類小分子化合物通過化學鍵連接而成。本發明的小分子熒光探針具有較好的生物安全性，對細胞增殖無影響；本發明的小分子熒光探針具有較強的線粒體靶向能力，為線粒體的檢測、靶向線粒體藥物的研發提供了新的方案。

技術領域

本發明涉及熒光探針領域，具體涉及一種靶向活細胞線粒體的熒光探針及其制備方法和應用。

背景技術

線粒體作為細胞的能量工廠，參與細胞的氧化磷酸化和脂質氧化等眾多新陳代謝過程。許多病理學過程均與它相關(Chaturvedi R K，Flint B M.Mitochondrial diseasesof the brain[J].Free Radical BiologyMedicine，2013，63(10)：1-29.)。因此，線粒體成像對于亞細胞水平的診斷治療具有重要意義。

香豆素及其衍生物因有獨特的光物理性質和與不同離子高的結合性能而被廣泛研究。香豆素及其衍生物是熒光探針設計中的優秀候選熒光團，具有Stokes位移大、熒光量子產率高、光穩定性好和明顯的激發和發射波長等優點(羅先金等.新型香豆素熒光染料的合成及應用[J].中國科學，2001，31(6)：542-547.)。

本發明以香豆素為7-(二乙胺基)香豆素-3-甲醛為發光基團，與喹啉類小分子化合物結合，制備具有線粒體靶向性的熒光探針。

發明內容

本發明的目的在于提供一種檢測活細胞線粒體的小分子熒光探針及其制備和應用。本發明的小分子探針具有較好的線粒體靶向性，制備方式簡單，可工業化批量生產，具有較好的生物相容性，對正常細胞和腫瘤細胞安全無毒，具有廣闊的臨床前和臨床應用前景。

本發明提供了一種靶向活細胞線粒體的小分子熒光探針，該小分子探針結構式為：