[發明專利]天冬氨酸的醫藥用途

在審

• 申請號: 201810711117.9
• 申請日: 2018-07-03
• 公開（公告）號: CN108619126A
• 公開（公告）日: 2018-10-09
• 發明（設計）人: 劉永海;付廷明;顧志遠;芮越
• 申請（專利權）人: 南京中醫藥大學
• 主分類號: A61K31/198
• 分類號: A61K31/198;A61P19/06
• 代理公司: 南京經緯專利商標代理有限公司 32200
• 代理人: 唐循文

天冬氨酸的醫藥用途，屬于預防、抑制溶解痛風結石技術領域，具體涉及天冬氨酸在制備尿酸鈉結晶的選擇性抑制劑中的應用，具有價格低廉、使用方便、效果顯著的優點。

技術領域

本發明屬于預防、抑制溶解痛風結石技術領域，具體涉及天冬氨酸的醫藥用途。

背景技術

痛風是體內嘌呤類物質代謝紊亂或腎臟尿酸排泄減少致血尿酸濃度持續增高形成尿酸鈉結晶并沉積至軟組織所誘發的一系列炎癥反應。當血清中尿酸升高至超飽和狀態時則由細胞外液沉積于關節、關節周圍組織及器官，引起一組痛風綜合征(包括痛風性關節炎、痛風石、尿酸性腎結石和痛風腎病)。痛風性關節炎常為該綜合征的首發表現，早期以單關節復發急性炎癥為特征，進一步惡化出現多關節炎的頻繁或持續發作，長期將引起關節畸形、腎結石、腎功能衰竭等疾病。近年來，全球痛風發病率明顯增加，且發病年齡呈低齡化趨勢，而且痛風與高血壓、高血脂、動脈粥樣硬化、肥胖、胰島素抵抗的發生密切相關，已成為威脅人類健康的嚴重代謝性疾病。現有治療痛風結石方法常采用手術治療方法，但由于痛風結石常常出現在人體多處關節及肌肉組中，且難以完全去除，因而容易導致復發。現有治療尿酸鈉結石方法也常采用手術治療方法，但往往會導致患者花費較大的時間和經濟成本。

發明內容

解決的技術問題：本發明針對上述技術問題，提供一種天冬氨酸的醫藥用途，可用于制備治療痛風結石的藥物或保健品。

技術方案：天冬氨酸在制備尿酸鈉結晶的選擇性抑制劑中的應用。

天冬氨酸在制備選擇性抑制痛風產品中的應用。

所述天冬氨酸為L-天冬氨酸或R-天冬氨酸。

尿酸鈉結晶的選擇性抑制劑，包含天冬氨酸。

選擇性抑制痛風產品，包含天冬氨酸。

本發明提供的化合物還包含該化合物在藥學上可接受的等價物或兩者以上的混合物。

作為優選，本發明提供的化合物在藥學上可接受的等價物可以包含藥學上可接受的相同共振結構、鹽、水合物、溶劑合物、代謝物、前藥、聚合物或等排物中的一種或兩者以上的混合物。

作為優選，本發明提供的化合物在藥學上可接受的等價物中，藥學上可接受的鹽包含本發明所提供化合物的酸式鹽或堿式鹽。所述藥學上可接受的鹽具有該化合物的藥學活性，且在生物學上和實際應用中均符合需要。

本發明提供的化合物在藥學上可接受的等價物中，藥學上可接受的酸式鹽非限制性地包括醋酸鹽、硫酸鹽、磷酸鹽、甲酸鹽、丙酸鹽、己二酸鹽、琥珀酸鹽、酒石酸鹽、藻酸鹽、天冬氨酸鹽、苯甲酸鹽、甲苯磺酸鹽、甲磺酸鹽、苯磺酸鹽、硫酸氫鹽、丁酸鹽、檸檬酸鹽、樟腦酸鹽、樟腦磺酸鹽、環戊烷丙酸鹽、二葡糖酸鹽、十二烷基硫酸鹽、乙基磺酸鹽、富馬酸鹽、葡庚酸鹽、甘油磷酸鹽、半硫酸鹽、庚酸鹽、己酸鹽、鹽酸鹽、氫溴酸鹽、氫碘酸鹽、2-羥基乙磺酸鹽、乳酸鹽、馬來酸鹽、甲磺酸鹽、2-萘磺酸鹽、煙酸鹽、草酸鹽、硫氰酸鹽、甲苯磺酸鹽和十一烷酸鹽。

作為優選，本發明提供的化合物在藥學上可接受的等價物中，藥學上可接受的堿式鹽可以包含銨鹽、堿金屬鹽如鈉和鉀鹽、堿土金屬鹽如鈣和鎂鹽、與有機堿所成的鹽如二環己胺鹽、N-甲基-D葡糖胺鹽，與和氨基酸如精氨酸和賴氨酸所成的鹽。優選地，含堿性氮基團可被下述試劑季銨化，非限制性地包括低級烷基鹵化物如甲基、乙基、丙基和丁基的氯化物、溴化物和碘化物；二烷基硫酸鹽如二甲基、二乙基、二丁基和二戊基的硫酸鹽；長鏈鹵化物如癸基、月桂基、肉豆蔻基和硬脂基的氯化物、溴化物和碘化物；芳烷基鹵化物如苯基溴化物。