[發明專利]治療肺癌的藥物配方與應用

在審

• 申請號: 201810705718.9
• 申請日: 2018-07-02
• 公開（公告）號: CN109045039A
• 公開（公告）日: 2018-12-21
• 發明（設計）人: 范代娣;董楊芳;段志廣;馬曉軒
• 申請（專利權）人: 西安巨子生物基因技術股份有限公司
• 主分類號: A61K31/5377
• 分類號: A61K31/5377;A61K31/7048;A61P35/00;A61P11/00
• 代理公司: 西安新思維專利商標事務所有限公司 61114
• 代理人: 李罡

本發明涉及治療肺癌的藥物配方與應用，所述的藥物配方包含有人參皂苷Rk3和吉非替尼，以及藥學上可接受的輔料，人參皂苷Rk3和吉非替尼的摩爾比為(2:1)?(4:1)。所述的藥物配方能夠顯著抑制肺癌細胞增殖及肺癌裸鼠移植瘤的生長，效果明顯優于同等劑量的人參皂苷Rk3或吉非替尼單獨用藥，說明二者聯合使用后，具有顯著的協同增效作用，毒副作用低，臨床前景應用良好。

技術領域

本發明屬于生物化工領域，具體涉及一種治療肺癌的藥物配方與應用。

背景技術

肺癌是世界上最具侵襲性的惡性腫瘤之一，其發病率和死亡率在惡性腫瘤中最高。根據1981年世界衛生組織提出的肺腫瘤組織學分類法，肺癌可分為兩種類型：小細胞肺癌（SCLC）和非小細胞肺癌（NSCLC）。NSCLC在組織學上進一步又分為腺癌，鱗狀細胞肺癌和大細胞肺癌三個亞型，其占全部肺癌病例的80-90%。肺癌的預后十分嚴峻，多數肺癌患者就診時已經屬于晚期，失去最佳治療機會，5年生存率通常低于15%。

化療藥物吉非替尼是治療肺癌的傳統藥物，其在殺傷腫瘤細胞的同時也殺死了機體正常細胞，缺乏靶向性，對造血系統、免疫系統等造成很大傷害。此外，腫瘤治療臨床研究表明，長時間使用單一的抑制腫瘤細胞生長的化療藥物會產生耐藥性。隨著治療腫瘤相關研究方案的不斷深入，聯合用藥成為近年來腫瘤治療領域的熱點之一。大量的臨床和實驗研究表明，聯合藥物療法在腫瘤的防治和康復方面有特效，其與傳統的單藥治療相比具有很多優點，如克服腫瘤耐藥、協同增效、降低毒副作用等。

人參皂苷作為五加科植物人參、三七、西洋參等植物的主要活性成分，主要分為以下三類：齊墩果酸型人參皂苷，原人參二醇型人參皂苷，原人參三醇型人參皂苷。大量研究表明，各種人參皂苷具有其獨特的藥理作用，主要有抑制腫瘤細胞增殖、誘導細胞快速凋亡、抗免疫、抗衰老、抗血小板聚集及改善心腦血管供血不足等。人參皂苷Rk3是一種原人參三醇型人參皂苷，化學式為，分子式：C₃₆H₆₀O₈，分子量：620.86，醇溶性較強，水溶性低。該化合物是人參皂苷Re在機體腸道的主要降解產物，是天然三醇型人參皂苷在體內真正吸收和發揮的實體。人參皂苷Rk3在天然人參中含量極少，無法大量分離獲得。目前尚無廠家可以大量制備獲得。近年來有研究表明，人參皂苷Rk3能夠顯著抑制肺癌、肝癌細胞的增殖。然而迄今為止，目前國內外尚無人參皂苷Rk3和化療藥物吉非替尼聯合用藥抗肺癌作用的報道。

發明內容

本發明的目的是提供一種治療肺癌的藥物配方與應用，聯用人參皂苷Rk3和化療藥物吉非替尼，作為抗肺癌藥物的有效成分，發揮二者的協同增效作用。

本發明所采用的技術方案為：

治療肺癌的藥物配方，其特征在于：

所述的藥物配方包含有人參皂苷Rk3和吉非替尼。

人參皂苷Rk3和吉非替尼的摩爾比為(2:1) - (4:1)。

人參皂苷Rk3的純度≥95%，吉非替尼的純度≥98%。

藥物配方中包含有藥學上可接受的輔料。

輔料選自透明質酸鈉、海藻酸鈉、殼聚糖或者膠原蛋白。

如所述的治療肺癌的藥物配方的應用，其特征在于：

人參皂苷Rk3和吉非替尼聯用作為制備治療肺癌藥物的有效成分。

人參皂苷Rk3的給藥劑量為20-120 mg/kg，吉非替尼的給藥劑量為7-45 mg/kg。

所述的藥物配方為口服劑或注射劑。

所述的口服劑是硬膠囊、軟膠囊、緩控釋放膠囊、糖衣片、粉劑、顆粒劑、滴丸、水蜜丸、糖漿或口服液；

所述的注射劑為溶液型、混懸液型、乳濁液型或凍干粉。