[發明專利]一種二芳基喹啉衍生物的制備方法在審
| 申請號： | 201810705695.1 | 申請日： | 2018-06-29 |
| 公開（公告）號： | CN108929310A | 公開（公告）日： | 2018-12-04 |
| 發明（設計）人： | 金艷娟 | 申請（專利權）人： | 湖南華騰制藥有限公司 |
| 主分類號： | C07D401/14 | 分類號： | C07D401/14 |
| 代理公司： | 暫無信息 | 代理人： | 暫無信息 |
| 地址： | 410205 湖南省長沙市高新開*** | 國省代碼： | 湖南;43 |
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| 摘要： | |||
| 搜索關鍵詞： | 喹啉衍生物 二芳基 加成 制備 藥物化學領域 甲氧基喹啉 目標產物 起始原料 取代吡啶 羥基保護 鋰化 還原 應用 | ||
1.一種二芳基喹啉衍生物的制備方法，其制備流程如下所示：
其中，R1＝烷氧基，F,Cl，R2＝烷氧基，F,Cl；
兩個手性中心不區分，其特征在于，
步驟1，6-溴-2-甲氧基喹啉VI與二取代吡啶甲醛經有機鋰試劑反應生成化合物V；
步驟2，化合物V與二硫化碳，碘甲烷發生反應生成化合物IV；
步驟3，化合物IV與三丁基氫化錫反應生產化合物III；
步驟4，化合物III與氰化物發生取代反應生成化合物II；
步驟5，化合物II與吡啶衍生物經有機鋰作用反應生成化合物I。
2.根據權利要求1所述的制備方法，其中
所述步驟1的反應條件為：四氫呋喃或二氯甲烷為溶劑，加入二取代吡啶醛，四甲基哌啶鋰(LTMP)，-80℃到-50℃反應2-5小時；
所述步驟2的反應條件為：四氫呋喃或者二氯甲烷為溶劑，冰浴下加入氫化鈉，再加入二硫化碳，最后加入碘甲烷，0℃-25℃下反應1-4小時；
所述步驟3的反應條件為：甲苯為溶劑，室溫下加入三丁基氫化錫，再加入偶氮二異丁腈，在50℃-120℃反應1-2小時；
所述步驟4的反應條件為：N,N-二甲基甲酰胺為溶劑，加入四(三苯基膦)鈀，加入氰化鋅，加熱到90℃-110℃條件下反應2-5小時；
所述步驟5的反應條件為：四氫呋喃或二氯甲烷為溶劑，加入2，6-二甲氧基吡啶衍生物，-80℃到-40℃下反應1-2小時。
3.根據權利要求2所述的制備方法，其中
所述步驟1采用的溶劑為四氫呋喃；
所述步驟2采用四氫呋喃為溶劑；
所述步驟3采用甲苯為溶劑；
所述步驟4采用N,N-二甲基甲酰胺為溶劑；
所述步驟5采用四氫呋喃為溶劑。
4.根據權利要求2所述的制備方法，其中
所述步驟1反應的溫度為-50℃；
所述步驟2反應溫度為15℃；
所述步驟3反應溫度為120℃；
所述步驟4反應溫度為90℃；
所述步驟5反應溫度為-40℃。
5.根據權利要求2所述的制備方法，其中
所述步驟1反應的時間為3小時；
所述步驟2反應的時間為1.5小時；
所述步驟3反應的時間為1小時；
所述步驟4反應的時間為4小時；
所述步驟5反應的時間為1小時。
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