[發明專利]一種具有提高抗氧化活性的果膠多糖硫酸化修飾產物及其制備方法

在審

• 申請號: 201810701637.1
• 申請日: 2018-06-29
• 公開（公告）號: CN108822231A
• 公開（公告）日: 2018-11-16
• 發明（設計）人: 李霞;胡楠;鄭里華;覃雪營;馮釗
• 申請（專利權）人: 桂林理工大學
• 主分類號: C08B37/06
• 分類號: C08B37/06;A61K31/732;A61P39/06
• 代理公司: 暫無信息
• 代理人: 暫無信息

本發明為一種果膠多糖增強抗氧化活性硫酸化修飾方法。采用氨基磺酸?N,N?二甲基甲酰胺法法進行硫酸化修飾，以硫酸化取代度為指標，用單因素考察硫化溫度、硫化時間、DMF用量和氨基磺酸用量，得到不同取代度的硫酸化果膠多糖。本發明還涉及硫酸化果膠多糖在制藥中應用，尤其在制備抗氧化藥物中應用，包括在清除羥基自由基藥物、超氧氧陰離子藥物及Fe³⁺還原能力藥物應用。本發明將人工合成不同取代度硫酸化果膠多糖用于體外抗氧化活性試驗，為硫酸化果膠多糖在醫藥領域的應用提供參考依據。

技術領域

本發明涉及一種果膠多糖，具體涉及一種具有提高抗氧化活性的果膠多糖硫酸化修飾產物及其制備方法。

背景技術

果膠是一種結構復雜的線性多糖，廣泛分布于高等植物的各個部位，在細胞壁中的含量最多，其主要成分是D-半乳糖醛酸。果膠作為一種安全健康的天然食品添加劑，在食品工業、醫藥保健等方面有廣泛應用。在酸奶、乳酪、奶油等奶制品中添加果膠可以使其更加粘稠和穩定；在果子醬中添加果膠后，其粘稠度降低，易于流動，解決了果子醬難以注入包裝的問題；添加了果膠的糖果，其透明度更高，熱量更低；果膠加在面粉中，與面筋中的麥醇溶蛋白相互作用，可以延長烘焙面包的保質期。在生物醫學方面，果膠不僅能抗氧化、抗癌、抗炎、吸附重金屬、降血脂，還能預防糖尿病、止血解毒、抗菌抗輻射、作為藥物運輸的載體等。

果膠雖然具有良好的生物活性，但因其分子量較大，在實際應用中效果不佳，導致果膠在醫藥領域中的應用存在很大的局限性。因此，人們更傾向于對果膠的一些結構進行人為的修飾，以得到某些具有特殊功能的果膠產品。研究表明，硫酸化修飾可增加其抗氧化活性，可作為抗凝血劑——肝素的替代物。本發明對果膠進行硫酸化修飾，確定其結構特征，比較研究了不同取代度硫酸化果膠多糖的抗氧化活性。有關果膠多糖硫酸化衍生物制備及抗氧化活性研究至今未見國內外文獻報道。

發明內容

本發明的目的是提供硫酸化果膠多糖的合成方法，并獲得不同硫酸化取代度果膠多糖抗氧化作用結果。

本發明通過以下技術方案達到上述目的：

一種硫酸化果膠多糖，由以下方法合成：將100mg的柑橘果膠多糖于錐形瓶中，加入 50mL的DMF，于超聲波清洗器振蕩至溶解，用恒溫磁力攪拌器攪拌升溫，加入2.5g的氨基磺酸，控制溫度，攪拌一段時間，冰水浴終止反應，調節pH值至中性，將反應液置于截留分子量為3000的透析袋中流水透析72h。旋轉蒸發溶液，冷凍干燥，得硫酸化柑橘果膠。

本發明還要求保護所述的不同取代度的硫酸化多糖在制藥中的應用。進一步地，不同取代度硫酸化果膠多糖在制備藥物中的應用包括以下4個方面。

(1)硫酸化果膠多糖在制備清除羥基自由基藥物中的應用，硫酸化果膠多糖有效濃度為3mg/mL，硫酸化取代度為0.25～0.81。

(2)硫酸化果膠多糖在制備清除超氧陰離子自由基藥物中的應用，硫酸化果膠多糖有效濃度為3mg/mL，硫酸化取代度為0.25～0.81。

(3)硫酸化果膠多糖在制備清在清除還原能力藥物中的應用，硫酸化果膠多糖有效濃度為3mg/mL，硫酸化取代度為0.25～0.81。

本發明的有益效果在于：將人工合成的硫酸化果膠多糖用于體外抗氧化活性實驗，獲得不同取代度的硫酸化果膠多糖抗氧化的實驗結果，為硫酸化果膠多糖在醫藥領域的應用提供參考依據。

附圖說明

圖1為實施所述不同硫酸化溫度對果膠多糖硫酸化取代度的影響

圖2為實施所述不同硫酸化時間對果膠多糖硫酸化取代度的影響

圖3為實施所述不同DMF用量對果膠多糖硫酸化取代度的影響

圖4為實施所述不同氨基磺用量對果膠多糖硫酸化取代度的影響