[發明專利]咔唑酰胺類衍生物或其鹽及其制備方法和用途有效
| 申請號: | 201810700432.1 | 申請日: | 2018-06-29 |
| 公開(公告)號: | CN109206360B | 公開(公告)日: | 2022-05-17 |
| 發明(設計)人: | 王永輝;黃亞飛;郁明誠;謝瓊 | 申請(專利權)人: | 復旦大學 |
| 主分類號: | C07D209/88 | 分類號: | C07D209/88;C07D471/04;A61K31/437;A61K31/403;A61P25/00;A61P19/02;A61P17/06;A61P1/00;A61P31/04;A61P35/00;A61P11/06 |
| 代理公司: | 上海旭誠知識產權代理有限公司 31220 | 代理人: | 鄭立 |
| 地址: | 200433 *** | 國省代碼: | 上海;31 |
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| 摘要: | |||
| 搜索關鍵詞: | 咔唑酰胺類 衍生物 及其 制備 方法 用途 | ||
1.通式(I-A)所示的咔唑酰胺類衍生物或其藥學上可接受的鹽,
其中:
A表示苯基或吡啶環;
B表示苯基或吡啶環;
R1任選自氫、鹵素、氰基、C1-C6烷基、鹵素取代的C1-C6烷基、C3-C6環烷基取代的C1-C6烷基、C3-C6環烷基、C1-C6烷氧基、鹵素取代的C1-C6烷氧基;
R3選自氫、C1-C6烷基、鹵素取代的C1-C6烷基、C3-C6環烷基取代的C1-C3烷基、C3-C6環烷基、C3-C6氧或氮雜環烷基、苯基取代的C1-C3烷基;
R5選自氫;
R7選自氫;
R8選自C1-C6烷基、-NHCH3、-NH2、-NHC(O)CH3;
Z選自O;
m為1;
t為0。
2.根據權利要求1所述的咔唑酰胺類衍生物或其藥學上可接受的鹽,其特征在于,選自如下化合物:
。
3.一種作為RORγt受體調節劑的藥物組合物,包含如權利要求1-2任一項所述化合物或其藥學上可接受的鹽作為活性成份,以及一種或多種藥學上可接受的載體。
4.如權利要求1-2任一項所述化合物或其藥學上可接受的鹽在制備RORγt受體調節劑中的應用。
5.如權利要求1-2任一項所述化合物或其藥學上可接受的鹽在制備用于治療或預防與RORγt受體相關的疾病的藥物中的用途。
6.如權利要求5所述的用途,其特征在于:所述的疾病選自多發性硬化、類風濕關節炎、膠原誘導性關節炎、銀屑病、炎癥性腸病、腦脊髓炎。
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