[發明專利]活性藥物成分的自調節釋放

在審

• 申請號: 201810697183.5
• 申請日: 2013-11-27
• 公開（公告）號: CN108743549A
• 公開（公告）日: 2018-11-06
• 發明（設計）人: A.W.布雷茨科;R.G.霍倫貝克
• 申請（專利權）人: 阿庫拉制藥公司
• 主分類號: A61K9/16
• 分類號: A61K9/16;A61K9/20;A61K9/48;A61K31/5517;A61K45/00;A61K47/02;A61K47/32
• 代理公司: 中國專利代理(香港)有限公司 72001
• 代理人: 王媛媛;周李軍

1.防止濫用的藥物組合物，其包含：

顆粒部分，其中所述顆粒部分包含：

a. 藥物活性成分；

b. 酸溶性成分，其包含基于甲基丙烯酸甲酯的陽離子共聚物；和

c. 氫氧化鎂；和

pH調節成分，

其中當過量攝入所述防止濫用的藥物組合物時，所述pH調節成分以足以抑制所述顆粒部分溶解的量存在。

2.權利要求1的防止濫用的藥物組合物，其中當過量攝入所述防止濫用的藥物組合物時，所述pH調節成分以足以升高胃腸pH至大于約4的量存在。

3.權利要求1的防止濫用的藥物組合物，其中所述藥物活性成分包含易被濫用的藥物。

4.權利要求3的防止濫用的藥物組合物，其中所述易被濫用的藥物包含阿片樣物質、興奮劑和/或鎮靜劑。

5.權利要求4的防止濫用的藥物組合物，其中所述易被濫用的藥物包含選自氫可酮、氫嗎啡酮、嗎啡、羥考酮和/或它們的鹽的阿片樣物質。

6.權利要求1的防止濫用的藥物組合物，其中所述陽離子共聚物基于甲基丙烯酸二甲基氨基乙酯、甲基丙烯酸丁酯和甲基丙烯酸甲酯。

7.權利要求1的防止濫用的藥物組合物，其中所述pH調節成分包含氫氧化鋁、鋁酸鉍、碳酸鉍、堿式碳酸鉍、堿式沒食子酸鉍、堿式硝酸鉍、碳酸鈣、磷酸鈣、磷酸氫鈣、磷酸三鈉、氨基乙酸二羥鋁、碳酸二羥鋁鈉、甘氨酸、甘氨酸鎂、氫氧化鎂、氧化鎂、碳酸氫鉀、碳酸氫鈉、酒石酸鈉鉀和磷酸三鈣的一種或多種。

8.權利要求1的防止濫用的藥物組合物，其進一步包含崩解劑。

9.防止濫用的藥物組合物，其包含：

顆粒部分，其中所述顆粒部分包含：

a. 藥物活性成分；

b. 酸溶性成分，其包含碳酸鈣、磷酸氫鈣、磷酸三鈣和氫氧化鎂的一種或多種；和

c. 緩沖成分；和

pH調節成分，

其中當過量攝入所述防止濫用的藥物組合物時，所述pH調節成分以足以抑制所述顆粒部分溶解的量存在。

10.防止濫用的藥物組合物，其包含立即釋放單位劑量，所述立即釋放單位劑量包含：

a. 藥物活性成分；

b. 酸溶性成分，其包含陽離子聚合物；和

c. 緩沖成分，

其中當攝入至少3個單位劑量時，所述緩沖成分的量足以增加胃pH至高于4并且延遲所述活性成分的釋放。