[發明專利]用于治療丙型肝炎感染的藥物組合物

有效

• 申請號: 201810694874.X
• 申請日: 2018-06-28
• 公開（公告）號: CN108904496B
• 公開（公告）日: 2019-06-14
• 發明（設計）人: 楊健;周德勝;閆甫昆;潘海;張曉溪;劉英明
• 申請（專利權）人: 北京凱因科技股份有限公司
• 主分類號: A61K31/4178
• 分類號: A61K31/4178;A61K9/48;A61K45/06;A61P1/16;A61P31/14
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1.一種用于治療丙型肝炎病毒感染的藥物組合物，其包含：

(1)15％-30％(w/w)的具有式II結構的化合物，和

(2)至少一種藥物學可接受的賦形劑，

其中所述式II結構的化合物為晶型H，其晶型粉末X-射線衍射包含如下2θ值處的特征峰：8.527±0.2度、9.650±0.2度、13.942±0.2度、15.498±0.2度、19.305±0.2度、22.337±0.2度、23.115±0.2度、24.452±0.2度、24.952±0.2度和31.354±0.2度。

2.根據權利要求1所述的組合物，其中所述式II結構的化合物的含量為15％-25％(w/w)。

3.根據權利要求1所述的組合物，其中所述式II結構化合物具有圖1所示的粉末X-射線衍射圖譜。

4.根據權利要求1所述的組合物，其中所述至少一種藥物學可接受賦形劑包含填充劑、崩解劑、助流劑和潤滑劑中的至少一種。

5.根據權利要求1所述的組合物，其中所述組合物包含：

(1)15％-30％(w/w)的式II結構的化合物；

(2)60％-70％(w/w)的填充劑；

(3)1％-5％(w/w)的崩解劑；

(4)1％-5％(w/w)的潤滑劑；和

(5)1％-5％(w/w)的助流劑，

其中所述式II結構的化合物為晶型H。

6.根據權利要求4或5所述的組合物，其中所述填充劑選自蔗糖、乳糖、微晶纖維素、甘露醇、糊精、預膠化淀粉、PVP、交聯PVP、Soludexl5或的任意一種或多種；

所述崩解劑選自交聯羧甲基纖維素鈉、交聯聚維酮、微晶纖維素、改性玉米淀粉、聚維酮、預糊化淀粉或羥基乙酸淀粉鈉中的任意一種或多種；

所述助流劑選自膠體二氧化硅、滑石粉、淀粉中的任意一種或多種；

所述潤滑劑選自硬脂酸鈣、硬脂酸鎂、聚乙二醇、硬脂富馬酸鈉、硬脂酸或滑石粉的任意一種或多種。

7.根據權利要求6所述的組合物，其中所述填充劑為

所述崩解劑為交聯聚維酮；

所述助流劑為二氧化硅；

所述潤滑劑為硬脂酸鎂。

8.根據權利要求5所述的組合物，其中，式II結構的化合物的含量為20％-30％(w/w)。

9.根據權利要求6所述的組合物，所述組合物包含：

(1)24％(w/w)的式II結構的化合物；

(2)67.5％(w/w)的

(3)3％(w/w)的交聯聚維酮；

(4)1.5％(w/w)的硬脂酸鎂；和

(5)4％(w/w)的二氧化硅，

其中所述式II結構的化合物為晶型H。

10.一種用于治療丙型肝炎病毒感染的單位劑型，其包含：

(1)10-80mg的式II結構的化合物

；和

(2)至少一種藥物學上可接受的賦形劑；

其中所述式II結構的化合物為晶型H，其晶型粉末X-射線衍射包含如下2θ值處的特征峰：8.527±0.2度、9.650±0.2度、13.942±0.2度、15.498±0.2度、19.305±0.2度、22.337±0.2度、23.115±0.2度、24.452±0.2度、24.952±0.2度和31.354±0.2度。

11.根據權利要求10所述的單位劑型，其中所述式II結構化合物的含量為10mg、20mg、30mg、40mg、50mg、60mg、70mg或80mg。

12.根據權利要求10所述的單位劑型，其中所述式II結構化合物具有圖1所示的粉末X-射線衍射圖譜。