[發明專利]一種新型雄性避孕凝膠體系

有效

• 申請號: 201810694853.8
• 申請日: 2018-06-29
• 公開（公告）號: CN108815183B
• 公開（公告）日: 2020-07-14
• 發明（設計）人: 王小磊;辛洪波;鮑偉偉;謝琳
• 申請（專利權）人: 南昌大學
• 主分類號: A61K31/734
• 分類號: A61K31/734;A61K33/242;A61K31/77;A61K31/198;A61K9/06;A61P15/16
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本發明建立了一種新型的雄性避孕凝膠體系，首次將海藻酸鈣水凝膠(SA)，EDTA溶液，聚乙二醇(PEG)/納米金(AuNps)三者聯用，并通過紅外照射達到可隨時無創解除的避孕效果。本發明是一種簡單、高效、可逆的雄性避孕方法。

技術領域

本發明涉及生物材料領域，尤其涉及一種新型雄性避孕凝膠體系的建立。

背景技術

隨著社會的發展進步以及人們觀念的改變，現代社會對避孕的需求也在增加。據估計，全球范圍內每年發生8500萬例意外懷孕，其中一半以人流結束，13％以意外流產結束。在發展中國家，截止到2012年，據估計有2.22億的人避孕需求未達到滿足。幾十年以來，女性肩負著避孕重任，但長期服用避孕藥會對身體造成損傷。而在男性避孕領域---除了安全套和輸精管結扎術之外，幾乎沒有別的選擇。盡管避孕套能預防性傳播疾病，但是避孕套會影響性生活質量，而且具有很高的失敗率(～19％)；輸精管結扎術雖然非常有效(99％)，但是可逆性差(50％)。

由于現有的避孕方式尤其是男性避孕，都存在明顯的缺點。科學家們也在不斷嘗試一些新的避孕理念。從激素避孕方法來說，人們對于男性激素避孕藥存在道德上的分歧。而且絕大多數的激素避孕方法雖然具有較好的可逆性和注射性，例如睪酮，但需要每周通過肌肉注射睪酮庚酸酯，操作比較繁瑣。從輸精管堵塞角度來說，美國研究人員研發了一種叫Vasagel的水凝膠，其有效成分是苯乙烯馬來酸。在男子的輸精管中注入該微量凝膠后，可以堵住精子前往尿道的通道，而被攔截的精子自動溶解后會被身體吸收。注入后效果可以保持數年之久。但需要恢復生育時，必須要通過二次手術在輸精管內注入碳酸氫鈉沖洗水凝膠，手術過程會對身體造成二次傷害，因而難以普及。

基于上述現狀，理論上說，理想的男性避孕方式應該兼顧不影響正常性生活、避孕時長可控、且無須二次手術即可恢復生殖能力等特點。因此，以雄性大鼠為前期實驗對象，我們研發了一種無創復孕的雄性避孕凝膠體系。

發明內容

本發明的目的之一是建立一種新型的雄性避孕凝膠體系。

本發明的目的之二是提供一種無創復孕的雄性避孕凝膠方法。

為了達到上述目的，本發明利用到的原料有：海藻酸鈣水凝膠，聚乙二醇(PEG)600-20000，金納米顆粒，乙二胺四乙酸(EDTA)。

本發明的技術方案如下：

一種新型雄性避孕凝膠體系，其制備方法為：

第一步：海藻酸鈣水凝膠的合成：配制2％wt的海藻酸鈉溶液，再取4.9g海藻酸鈉溶液加入0.1g碳酸鈣，在室溫下攪拌均勻。然后快速加入0.2g葡萄糖酸內酯，充分攪拌混勻30s。

第二步：配置0.1M的EDTA溶液。

第三步：配置PEG與納米金的混合物，分為兩個步驟：

1)納米金的合成

使用檸檬酸還原法：取0.029M的氯金酸溶液3ml于三頸燒瓶中，于450rpm轉速下，160-170℃溫度下加熱。待其沸騰后，加入7ml 1％wt的檸檬酸三鈉溶液，繼續攪拌并加熱15分鐘，然后停止加熱，繼續攪拌15分鐘，冷卻至室溫，在11000rpm轉速下離心2次，去上清液，去離子水洗滌，最后保留溶液10ml，得到金納米溶液。

2)PEG與其混合

取PEG2000 5g，55℃加熱至熔解后，取4ml加入400ul的納米金溶液，混合均勻備用。

向輸精管中注射材料時，從精子流出方向依次注射PEG/納米金，EDTA溶液，PEG/納米金，海藻酸鈣水凝膠四段藥物，每段藥物用量均為0.02ml。處于中間的PEG/AuNps用于隔離EDTA與海藻酸鈣水凝膠。